奥莫替尼

奥莫替尼用途

Olmutinib (HM61713; BI-1482694) 是不可逆的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂,其与激酶结构域附近的半胱氨酸残基结合。

奥莫替尼作用

奥莫替尼是一种口服可用的小分子，是一种具有潜在抗肿瘤活性的表皮生长因子受体（EGFR）的突变选择性抑制剂。奥莫替尼结合并抑制突变形式的EGFR，从而导致表达EGFR的肿瘤细胞的细胞死亡。由于该试剂对EGFR的突变形式具有选择性，与非选择性EGFR抑制剂相比，其毒性特征可能会降低，而非选择性EGFR抑制剂也抑制EGFR野生型形式。

奥莫替尼名称

[ CAS 号 ]:
1353550-13-6

[ 中文名 ]:
N-[3-[[2-[[4-(4-甲基-1-哌嗪基)苯基]氨基]噻吩并[3,2-d]嘧啶-4-基]氧基]苯基]-2-丙烯酰胺

[ 英文名 ]:
Olmutinib

[中文别名 ]:

奥莫替尼

[英文别名 ]:

Olmutinib
HM71224

奥莫替尼生物活性

[ 描述 ]:

Olmutinib (HM61713; BI-1482694) 是不可逆的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂,其与激酶结构域附近的半胱氨酸残基结合。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

EGFRExon 19 deletion:9.2 nM (IC50, Cell Assay)

EGFRL858R/T790M:10 nM (IC50, Cell Assay)

[体外研究]

Olmutinib在表达EGFRDEL19(IC50 = 9.2nM)的HCC827细胞和表达EGFRL858R/T790M的H1975细胞(IC50 = 10nM)中有效抑制EGFR。相比之下,olmutinib对表达EGFRWT的细胞的IC50为2225 nM [1]。

[参考文献]

[1]. Kim ES, et al. Olmutinib: First Global Approval. Drugs.?2016 Jul;76(11):1153-7.

[相关活性小分子]

奥莫替尼物理化学性质

[ 密度 ]:
1.3±0.1 g/cm3

[ 分子式 ]:
C₂₆H₂₆N₆O₂S

[ 分子量 ]:
486.589

[ 精确质量 ]:
486.183807

[ PSA ]:
110.86000

[ LogP ]:
4.95

[ 外观性状 ]:
粉末

[ 折射率 ]:
1.706

[ 储存条件 ]:
-20℃

奥莫替尼相关知识

奥莫替尼的生物活性和靶点活性

2018-10-15 14:30:11

奥莫替尼是一种口服可用的小分子，是一种具有潜在抗肿瘤活性的表皮生长因子受体（EGFR）的突变选择性抑制剂。奥莫替尼结合并抑制突变形式的EGFR，从而导致表达EGFR的肿瘤细胞的细胞死亡。由于该试剂对EGFR的突变形式具有选择性，与非选择性EGFR抑制剂（其也抑制EGFR野生型形式）相比，其毒性...