JH-RE-06

JH-RE-06用途

JH-RE-06, 有效的 REV1-REV7 互作抑制剂 (IC50=0.78 μM; Kd=0.42 μM),靶向与 POLζ 的 REV7 亚基相互作用的 REV1。JH-RE-06 通过阻止诱变 POLζ 的募集来破坏诱变性跨损伤合成 (TLS)。JH-RE-06 使小鼠和人细胞系对顺铂敏感,并抑制小鼠的肿瘤发展,延长动物的存活期。

JH-RE-06名称

[ CAS 号 ]:
1361227-90-8

[ 英文名 ]:
JH-RE-06

JH-RE-06生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> DNA/RNA合成

[ 靶点 ]

IC50: 0.78 μM (REV1-REV7)[1] Kd: 0.42 μM (REV1-REV7)[1]

[体外研究]

JH-RE-06出人意料地诱导了rev1-ctd在其rev7结合面上的二聚并阻断了rev1-rev7的相互作用[1]。

[体内研究]

JH-RE-06抑制诱变性TL,增强顺铂对人和小鼠细胞株的毒性[1]。联合应用JH-RE-06和顺铂抑制小鼠异种人黑色素瘤的生长[1]。

[参考文献]

[1]. Wojtaszek JL, et al. A Small Molecule Targeting Mutagenic Translesion Synthesis Improves Chemotherapy. Cell. 2019 Jun 27;178(1):152-159.e11.

JH-RE-06物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₂₀H₁₆Cl₃N₃O₄

[ 分子量 ]:
468.72

[ 储存条件 ]:
-20°C，干燥，密封

JH-RE-06

JH-RE-06用途

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JH-RE-06生物活性

JH-RE-06物理化学性质

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