司来利塞
更新时间：2024-01-03 16:04:47
司来利塞结构式
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常用名 | 司来利塞 | 英文名 | Seletalisib |
|---|---|---|---|---|
| CAS号 | 1362850-20-1 | 分子量 | 482.845 | |
| 密度 | 1.5±0.1 g/cm3 | 沸点 | 710.8±60.0 °C at 760 mmHg | |
| 分子式 | C23H14ClF3N6O | 熔点 | N/A | |
| MSDS | N/A | 闪点 | 383.7±32.9 °C |
司来利塞用途Seletalisib (UCB5857)是有效选择性的PI3Kδ抑制剂，IC50值为12 nM。 |
| 中文名 | 司来利塞 |
|---|---|
| 英文名 | Seletalisib |
| 英文别名 | 更多 |
| 描述 | Seletalisib (UCB5857)是有效选择性的PI3Kδ抑制剂,IC50值为12 nM。 |
|---|---|
| 相关类别 | |
| 靶点 |
PI3Kδ:12 nM (IC50) |
| 体外研究 | Seletalisib是一种有效的ATP竞争性和高选择性PI3Kδ抑制剂,能够在B细胞系中激活BCR后阻断AKT磷酸化。 Seletalisib抑制N-甲酰基肽(fMLP)-刺激但不是佛波醇肉豆蔻酸乙酸酯(PMA)-刺激超级氧化物从人嗜中性粒细胞释放,与PI3Kδ特异性活性一致。在用seletalisib处理的PBMC或其他细胞类型中未观察到细胞毒性的迹象。 seletalisib阻断人T细胞从活化的T细胞产生几种细胞因子。 Seletalisib抑制T细胞分化为Th1,Th2和Th17亚型。另外,seletalisib抑制B细胞增殖和细胞因子释放。在人全血检测中,seletalisib在B细胞活化和抗IgE介导的嗜碱性粒细胞脱颗粒后抑制CD69表达[1]。 |
| 体内研究 | Seletalisib在大鼠TCR刺激后显着抑制IL-2释放。在所有测试剂量的seletalisib中观察到抑制,在剂量水平≥1mg/ kg时达到几乎完全抑制。 Seletalisib具有有效的体内效应,估计IC50值<10 nM [1]。 |
| 激酶实验 | 将Seletalisib溶于1mM DMSO溶液中，并以浓度反应（seletalisib）进行测试，以探索PI3Kδ特异性抑制与完全抑制I类PI3K信号传导相比的影响。此外，在BioMap BT细胞系统中以1000,100,10和1nM的浓度测试seletalisib。基于化合物对细胞读数水平的影响产生活性谱，包括细胞因子，生长因子，粘附分子和增殖终点[1]。 |
| 动物实验 | 大鼠：在静脉内施用以200μL剂量体积施用的抗CD3抗体之前30分钟，通过口服管饲法给大鼠施用seletalisib（0.1-10mg / kg，500μL体积）或载体。载体分别是甲基纤维素或盐水，用于口服和静脉内给药。测量Seletalisib水平和IL-2水平[1]。 |
| 参考文献 |
| 密度 | 1.5±0.1 g/cm3 |
|---|---|
| 沸点 | 710.8±60.0 °C at 760 mmHg |
| 分子式 | C23H14ClF3N6O |
| 分子量 | 482.845 |
| 闪点 | 383.7±32.9 °C |
| 精确质量 | 482.086975 |
| LogP | 2.21 |
| 外观性状 | 粉末 |
| 蒸汽压 | 0.0±2.3 mmHg at 25°C |
| 折射率 | 1.692 |
| 储存条件 | -20℃ |
| Seletalisib |
| UNII-64CW205BDD |
| 64CW205BDD |
| N-{(1R)-1-[8-Chloro-2-(1-oxido-3-pyridinyl)-3-quinolinyl]-2,2,2-trifluoroethyl}pyrido[3,2-d]pyrimidin-4-amine |
| Pyrido[3,2-d]pyrimidin-4-amine, N-[(1R)-1-[8-chloro-2-(1-oxido-3-pyridinyl)-3-quinolinyl]-2,2,2-trifluoroethyl]- |
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- 产品名：Seletalisib
- 纯度：98.0%
- 规格：
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- 产品名：Seletalisib
- 纯度：98.9%
- 规格：1g
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- 产品名：[Perfemiker]Seletalisib (UCB-5857),99%
- 产品网址：https://www.canspec.cn/product/831511.html
- 纯度：99.0%
- 规格：1mg
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- 产品名：Seletalisib (UCB-5857)
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- 纯度：99.0%
- 规格：2mg/5mg/25mg/50mg
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