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(4-乙酰氨基环己基)硝酸盐

(4-乙酰氨基环己基)硝酸盐用途

BM121307是一种鸟苷酸环化酶 (guanylate cyclase) 激活剂,之前其处于临床I期开发用于治疗缺血性心脏病。此项研究已经停止。

(4-乙酰氨基环己基)硝酸盐名称

[ CAS 号 ]:
137213-91-3

[ 中文名 ]:
(4-乙酰氨基环己基)硝酸盐

[ 英文名 ]:
BM121307

[英文别名 ]:

Acetamide,N-[trans-4-(nitrooxy)cyclohexyl]
BM121307

(4-乙酰氨基环己基)硝酸盐生物活性

[ 描述 ]:

BM121307是一种鸟苷酸环化酶 (guanylate cyclase) 激活剂,之前其处于临床I期开发用于治疗缺血性心脏病。此项研究已经停止。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 鸟苷酸环化酶

研究领域 >> 心血管疾病

[体内研究]

口服后,尿液和粪便中BM121307及其代谢物的消除量为76.5％,静脉注射后为80.7％。通过尿液消除了主要的放射性量(分别为剂量的69.4％和73.6％),而粪便消除可以忽略不计。对尿样的研究表明,该药物代谢成高百分比的反式-N-(4-羟基环己基)乙酰胺是主要的代谢产物; 73％的放射性化合物(口服给药后和静脉注射后69％可被鉴定为BM121307的酒精;药物的总量分别为9％和13％[1]。

[动物实验]

狗[1]在口服和静脉内给药后检查狗中BM121307的生物转化。为此目的，有机硝酸盐合成为放射性[14 C] - 和[13 C] - 标记的化合物。将确定的同位素混合物给予狗。在168小时的检查期内，测量了BM121307的消除[1]。

[参考文献]

[1]. Zell C, et al. Biotransformation of the organic nitrate trans-N-(4-nitroxycyclohexyl)acetamide in dogs. Arzneimittelforschung. 1994 Sep;44(9):1021-8.

[相关活性小分子]

(4-乙酰氨基环己基)硝酸盐物理化学性质

[ 密度 ]:
1.2g/cm3

[ 沸点 ]:
378.8ºC at 760mmHg

[ 分子式 ]:
C₈H₁₄N₂O₄

[ 分子量 ]:
202.20800

[ 闪点 ]:
182.9ºC

[ 精确质量 ]:
202.09500

[ PSA ]:
87.64000

[ LogP ]:
2.00550

[ 蒸汽压 ]:
6.12E-06mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.492

(4-乙酰氨基环己基)硝酸盐

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(4-乙酰氨基环己基)硝酸盐生物活性

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