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伏立康唑

伏立康唑用途

伏立康唑(UK-109496)樟脑磺酸盐是第二代广谱三唑类抗真菌剂,可抑制真菌麦角甾醇的生物合成。伏立康唑樟脑磺酸盐通过抑制真菌细胞色素P450酶[1][2]介导的14-α-羊毛甾醇脱甲基来发挥其抗真菌活性。

伏立康唑名称

[ CAS 号 ]:
137234-71-0

[ 中文名 ]:
伏立康唑

[ 英文名 ]:
Voriconazole

[英文别名 ]:

voriconazole
voriconazole (1r)-(-)-10-camphorsulfonate

伏立康唑生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 感染

信号通路 >> 抗感染 >> 真菌

[体外研究]

伏立康唑樟脑磺酸盐对芹菜链球菌和新生隐球菌具有很强的活性,MIC分别为0.5μg/mL和0.125-0.25μg/mL[1]。伏立康唑樟脑磺酸盐抑制细胞色素P450(CYP)依赖酶14α-甾醇脱甲基酶,从而破坏细胞膜并阻止真菌生长[2]。

[体内研究]

伏立康唑(5-20mg/kg；口服21天)樟脑磺酸盐以剂量依赖性方式延长存活时间。伏立康唑(40毫克/千克/天)樟脑磺酸盐可减少肺部真菌负担[3]。动物模型：雄性特异性无病原体BALB/cByJ小鼠[3]剂量：1、5、20 mg/kg/天给药：每天一次,共21天结果：剂量反应方式提高存活率,1、5和20 mg/kg剂量的中位存活时间(MST)分别为21、28和35天。

[参考文献]

[1]. Nickie D Greer. Voriconazole: the newest triazole antifungal agent.Proc (Bayl Univ Med Cent). 2003 Apr;16(2):241-8.

[2]. Lesley J Scott, et al. Voriconazole : a review of its use in the management of invasive fungal infections.Drugs. 2007;67(2):269-98.

[3]. A M Sugar,et al. Efficacy of voriconazole in treatment of murine pulmonary blastomycosis.Antimicrob Agents Chemother. 2001 Feb;45(2):601-4.

伏立康唑物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₂₆H₃₀F₃N₅O₅S

[ 分子量 ]:
581.607

[ 精确质量 ]:
581.191956

[ PSA ]:
156.54000

[ LogP ]:
4.52730

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