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N-[2-(2-吡啶基)-6-(1,2,4,5-四氢-3H-3-苯并氮杂卓-3-基)-4-嘧啶基]-BETA-丙氨酸

用途

GSK-J1 是 H3K27me3/me2-demethylases JMJD3/KDM6B 和 UTX/KDM6A 的抑制剂,对 KDM6B 的 IC50 值为 60 nM。

名称

[ CAS 号 ]:
1373422-53-7

[ 中文名 ]:
N-[2-(2-吡啶基)-6-(1,2,4,5-四氢-3H-3-苯并氮杂卓-3-基)-4-嘧啶基]-BETA-丙氨酸

[ 英文名 ]:
GSK-J1

[英文别名 ]:

GSK-J1

生物活性

[ 描述 ]:

GSK-J1 是 H3K27me3/me2-demethylases JMJD3/KDM6B 和 UTX/KDM6A 的抑制剂,对 KDM6B 的 IC50 值为 60 nM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 表观遗传学 >> 组蛋白去甲基化酶

研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

IC50: 60 nM (KDM6B)[2]

[体外研究]

GSK-J1对KDM6亚家族的H3K27去甲基化酶具有选择性,并且特异性结合内源性JMJD3。 GSK-J1以H3K27依赖性方式抑制人原代巨噬细胞产生TNF-α[1]。 GSK-J1抑制KDM5C的去甲基化酶活性,与1mMα-酮戊二酸的KDM5B相比,效力提高8.5倍,IC50分别为11μM和94μM[3]。

[激酶实验]

将纯化的JmjD3（1μM）和UTX（3μM）与10μM肽[BiotinKAPRKQLATKAARK（me3）SAPATGG]在50mM HEPES pH 7.5,150mM KCl，50μM（NH 4）2 SO 4·FeSO 4·H 2 O，1mM 2中孵育。 -oxoglutarate和2mM抗坏血酸盐（JmjD3,25℃下3分钟; UTX，25℃下20分钟），具有不同浓度的抑制剂（0,0.005,0.01,0.02,0.05,0.1μM）。加入10mM EDTA以终止反应。通过拉链尖端将反应脱盐并在具有α-氰基-4-羟基肉桂酸MALDI基质的MALDI板上点样。在MALDI-TOF R系统上分析样品。

[参考文献]

[1]. Kruidenier L, et al. A selective jumonji H3K27 demethylase inhibitor modulates the proinflammatory macrophage response. Nature. 2012 Aug 16;488(7411):404-8.

[2]. Heinemann B, et al. Inhibition of demethylases by GSK-J1/J4. Nature. 2014 Oct 2;514(7520):E1-2.

[3]. Horton JR, et al. Characterization of a Linked Jumonji Domain of the KDM5/JARID1 Family of Histone H3 Lysine 4 Demethylases. J Biol Chem. 2016 Feb 5;291(6):2631-46.

[相关活性小分子]

物理化学性质

[ 密度 ]:
1.3±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
608.9±55.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₂₂H₂₃N₅O₂

[ 分子量 ]:
389.450

[ 闪点 ]:
322.0±31.5 °C

[ 精确质量 ]:
389.185181

[ PSA ]:
91.24000

[ LogP ]:
2.75

[ 外观性状 ]:
粉末

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.8 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.653

[ 储存条件 ]:
-20℃

安全信息

[ 危险品运输编码 ]:
NONH for all modes of transport

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文献

Histone demethylase Utx regulates differentiation and mineralization in osteoblasts.

J. Cell. Biochem. 116 , 2628-36, (2015)

Alteration of methylation status of lysine 27 on histone H3 (H3K27) associates with dramatic changes in gene expression in response to various differentiation signals. Demethylation of H3K27 is contro...

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