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3-(4-chlorophenyl)-1-[3-[3-[(3-phenylphenyl)methyl]triazol-4-yl]phenyl]pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-4-amine

用途

KB SRC 4 是一种有效的,高度选择性的 c-Src 抑制剂,Ki 和 Kd 值分别为 44 nM 和 86 nM,在浓度高达 125 μM 时,对 c-Abl 也无作用;KB SRC 4 具有抗肿瘤活性。

名称

[ CAS 号 ]:
1380088-03-8

[ 中文名 ]:
KB SRC 4

[ 英文名 ]:
KB SRC 4

[英文别名 ]:

生物活性

[ 描述 ]:

KB SRC 4 是一种有效的,高度选择性的 c-Src 抑制剂,Ki 和 Kd 值分别为 44 nM 和 86 nM,在浓度高达 125 μM 时,对 c-Abl 也无作用;KB SRC 4 具有抗肿瘤活性。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> SRC
研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

Ki: 44 nM (c-Src)[1] Kd: 86 nM (c-Src)[1]


[体外研究]

KB SRC 4(化合物4)是有效的,高选择性的c-Src抑制剂,Ki为44nM,Kd为86nM,并且对c-Abl没有抑制,直至125μM。 KB SRC 4在Src家族成员之间具有选择性,对Lck(Kd,160 nM)和Fgr(Kd,240 nM)的选择性> 2倍,比c-Yes(Kd,720 nM)选择性高8倍,并且选择性比Lyn(Kd,3200nM),Hck(Kd,4400nM)和Fyn(Kd,> 40000nM)高40倍。 KB SRC 4抑制癌细胞系的生长,对HT-29,SK-BR-3,MCF7,MDA-MB-453和NIH-3T3的GI50分别为11μM,12μM,11μM,6.0μM [1]。

[参考文献]

[1]. Brandvold KR, et al. Development of a highly selective c-Src kinase inhibitor. ACS Chem Biol. 2012 Aug 17;7(8):1393-8.


[相关活性小分子]

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物理化学性质

[ 分子式 ]:
C32H23ClN8

[ 分子量 ]:
555.03200

[ 精确质量 ]:
554.17300

[ PSA ]:
100.33000

[ LogP ]:
7.27310

[ 储存条件 ]:
2-8°C,密封,干燥

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