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DYRKs-IN-1

DYRKs-IN-1用途

DYRKs-IN-1 (例183) 是一种有效的 DYRKs (双特异性酪氨酸磷酸化调节激酶) 抑制剂,对 DYRK1B 和 DYRK1A 的 IC50 分别为 9 nM 和 5 nM。DYRKs-IN-1 有抗肿瘤活性。

DYRKs-IN-1名称

[ CAS 号 ]:
1387090-01-8

[ 英文名 ]:
DYRKs-IN-1

DYRKs-IN-1生物活性

[ 描述 ]:

DYRKs-IN-1 (例183) 是一种有效的 DYRKs (双特异性酪氨酸磷酸化调节激酶) 抑制剂,对 DYRK1B 和 DYRK1A 的 IC50 分别为 9 nM 和 5 nM。DYRKs-IN-1 有抗肿瘤活性。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> DYRK

[ 靶点 ]

IC50: 9 nM (DYRK1B) and 5 nM (DYRK1A)[2]


[体外研究]

DYRKs-IN-1(化合物30)增加针对人结肠肿瘤细胞系SW 620的细胞效力,EC50为27nM[2]。

[参考文献]

[1]. Kevin Anderson, et al. Pyrido pyrimidines. US20120184542A1

[2]. Anderson K, et al. Pyrido[2,3-d]pyrimidines: discovery and preliminary SAR of a novel series of DYRK1B and DYRK1A inhibitors. Bioorg Med Chem Lett. 2013 Dec 15;23(24):6610-5.

DYRKs-IN-1物理化学性质

[ 分子式 ]:
C30H30ClN7O4

[ 分子量 ]:
588.06

[ 储存条件 ]:
2-8°C，密封，干燥

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