EVT801

EVT801用途

EVT801是VEGFR-3的口服活性和选择性抑制剂(IC50=11nM),具有抗肿瘤作用。EVT801不仅抑制VEGF-C诱导的人内皮细胞增殖,而且抑制肿瘤小鼠模型中的肿瘤(淋巴)血管生成。EVT801可减少肿瘤缺氧、免疫抑制细胞因子(CCL4、CCL5)和髓系衍生抑制细胞(MDSC)的产生。EVT801与免疫检查点治疗(ICT)具有协同作用,提高ICT应答率,对癌症小鼠模型具有更好的抑制作用[1]。

EVT801名称

[ CAS 号 ]:
1412453-70-3

[ 英文名 ]:
EVT801

EVT801生物活性

[ 描述 ]:

EVT801是VEGFR-3的口服活性和选择性抑制剂(IC50=11nM),具有抗肿瘤作用。EVT801不仅抑制VEGF-C诱导的人内皮细胞增殖,而且抑制肿瘤小鼠模型中的肿瘤(淋巴)血管生成。EVT801可减少肿瘤缺氧、免疫抑制细胞因子(CCL4、CCL5)和髓系衍生抑制细胞(MDSC)的产生。EVT801与免疫检查点治疗(ICT)具有协同作用,提高ICT应答率,对癌症小鼠模型具有更好的抑制作用[1]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> VEGFR
信号通路 >> MAPK/ERK信号通路 >> ERK
信号通路 >> 干细胞及 Wnt 通路 >> ERK

[ 靶点 ]

VEGFR3:11 nM (IC50)

VEGFR1:396 nM (IC50)

VEGFR2:130 nM (IC50)

ERK:13 nM (IC50)


[体外研究]

EVT801(10 nM-1μM)剂量依赖性地抑制 HEK293型细胞中 蔬菜1/2/3自磷酸化,国际50分别为39 nM(VEGFR-3)、2130 nM(血管内皮生长因子-1)、260 nM(内皮生长因子-2)[1]EVT801(1 nM-1μM)阻止 蔬菜-3阳性细胞的增殖,例如人淋巴微血管内皮细胞 (hLMVEC)第801页剂量依赖地抑制 人LMVEC的增殖诱导,对不同 血管内皮生长因子诱导的 国际50分别为 15 nM(VEGF-C)、8 nM(VEGF-D)、155 nM(血管内皮生长因子-A)[1]EVT801(1μM)抑制 蔬菜-3阳性肿瘤细胞的增殖和肿瘤生长[1]。 细胞增殖测定[1]细胞系：VEGFR-3阳性细胞、人淋巴微血管内皮细胞(hLMVEC)浓度：1 nM-1μM培养时间：结果：显示对VEGF-C、VEGF-D和VEGF-a诱导的最大抑制分别为74%、100%和65%。

[体内研究]

EVT801(30 mg/kg；口服给药; 每天 2.次, 共 7.天) 对小鼠模型中的 蔬菜-3阳性肿瘤具有抑制作用,如在 RT-001-HAM公司皮下患者来源的异种移植 (PDx)肿瘤小鼠模型、第4页乳腺癌小鼠模型、N个-二乙基亚硝胺诱导肝癌小鼠模型、NCI-H1703皮下异种移植肿瘤小鼠模型、Rip1标记2/转基因小鼠模型和 第26周异位肿瘤小鼠模型等。第801页在肾癌原发肿瘤及转移灶血管中表达,在内皮恶性肿瘤细胞中表达[1]。

[参考文献]

[1]. Paillasse M R, et al. Targeting Tumor Angiogenesis with the Selective VEGFR-3 Inhibitor EVT801 in Combination with Cancer Immunotherapy[J]. Cancer Research Communications, 2022, 2(11): 1504-1519.

EVT801物理化学性质

[ 分子式 ]:
C19H21N5O3

[ 分子量 ]:
367.40

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