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VU0364770 hydrochloride

VU0364770 hydrochloride用途

VU0364770 hydrochloride 是一种有效的选择性 mGlu4 正变构调节剂 (PAM)。VU0346770 hydrochloride 对大鼠 mGlu4 和人 mGlu4 受体的 EC50 分别为 290 nM 和 1.1 μM。VU0364770 hydrochloride 对 mGlu5 具有拮抗活性,EC50 为 17.9 μM,VU0364770 hydrochloride 对 mGlu6 具有正变构调节活性,EC50 为 6.8 μM。VU0364770 hydrochloride 还对 MAO 具有活性,作用于人 MAO-A 和 MAO-B 的 Ki 值分别为8.5 和 0.72 μM。

VU0364770 hydrochloride名称

[ CAS 号 ]:
1414842-70-8

[ 英文名 ]:
VU0364770 hydrochloride

VU0364770 hydrochloride生物活性

[ 描述 ]:

VU0364770 hydrochloride 是一种有效的选择性 mGlu4 正变构调节剂 (PAM)。VU0346770 hydrochloride 对大鼠 mGlu4 和人 mGlu4 受体的 EC50 分别为 290 nM 和 1.1 μM。VU0364770 hydrochloride 对 mGlu5 具有拮抗活性,EC50 为 17.9 μM,VU0364770 hydrochloride 对 mGlu6 具有正变构调节活性,EC50 为 6.8 μM。VU0364770 hydrochloride 还对 MAO 具有活性,作用于人 MAO-A 和 MAO-B 的 Ki 值分别为8.5 和 0.72 μM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 谷氨酸受体

[ 靶点 ]

Rat mGlu4:290 nM (EC50)

Human mGlu4:1.1 μM (EC50)

mGlu6:6.8 μM (EC50)

mGlu5:17.9 μM (EC50)


[参考文献]

[1]. Jones CK, et al. The metabotropic glutamate receptor 4-positive allosteric modulator VU0364770 produces efficacy alone and in combination with L-DOPA or an adenosine 2A antagonist in preclinical rodent models of Parkinson's disease. J Pharmacol Exp Ther. 2012 Feb;340(2):404-21.

VU0364770 hydrochloride物理化学性质

[ 分子式 ]:
C12H10Cl2N2O

[ 分子量 ]:
269.13

[ 储存条件 ]:
-20°C，密闭，干燥

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