1414842-70-8

• 常用中文名：VU0364770 hydrochloride
• 常用英文名：VU0364770 hydrochloride
• CAS号：1414842-70-8
• 分子式：C₁₂H₁₀Cl₂N₂O
• 分子量：269.13
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 谷氨酸受体
• 发布时间：2019-12-08 16:06:19
• 更新时间：2024-01-10 18:43:02
• VU0364770 hydrochloride 是一种有效的选择性 mGlu4 正变构调节剂 (PAM)。VU0346770 hydrochloride 对大鼠 mGlu4 和人 mGlu4 受体的 EC50 分别为 290 nM 和 1.1 μM。VU0364770 hydrochloride 对 mGlu5 具有拮抗活性,EC50 为 17.9 μM,VU0364770 hydrochloride 对 mGlu6 具有正变构调节活性,EC50 为 6.8 μM。VU0364770 hydrochloride 还对 MAO 具有活性,作用于人 MAO-A 和 MAO-B 的 Ki 值分别为8.5 和 0.72 μM。

名称

• 英文名: VU0364770 hydrochloride

物化性质

• 分子式: C₁₂H₁₀Cl₂N₂O
• 分子量: 269.13
• 储存条件: -20°C，密闭，干燥

生物活性

• 描述: VU0364770 hydrochloride 是一种有效的选择性 mGlu4 正变构调节剂 (PAM)。VU0346770 hydrochloride 对大鼠 mGlu4 和人 mGlu4 受体的 EC50 分别为 290 nM 和 1.1 μM。VU0364770 hydrochloride 对 mGlu5 具有拮抗活性,EC50 为 17.9 μM,VU0364770 hydrochloride 对 mGlu6 具有正变构调节活性,EC50 为 6.8 μM。VU0364770 hydrochloride 还对 MAO 具有活性,作用于人 MAO-A 和 MAO-B 的 Ki 值分别为8.5 和 0.72 μM。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 谷氨酸受体
• 靶点:

  Rat mGlu4:290 nM (EC50)

  Human mGlu4:1.1 μM (EC50)

  mGlu6:6.8 μM (EC50)

  mGlu5:17.9 μM (EC50)

• 参考文献:

  [1]. Jones CK, et al. The metabotropic glutamate receptor 4-positive allosteric modulator VU0364770 produces efficacy alone and in combination with L-DOPA or an adenosine 2A antagonist in preclinical rodent models of Parkinson's disease. J Pharmacol Exp Ther. 2012 Feb;340(2):404-21.