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Vevorisertib

Vevorisertib用途

维伏利塞替布(ARQ 751)是一种口服活性、强效和选择性泛AKT丝氨酸/苏氨酸激酶抑制剂,抗AKT1(IC50=0.55 nM)、AKT2(IC50=0.81 nM)和AKT3(IC50=1.31 nM)。Vevorisetib作为单一药物或与其他抗癌药物联合使用,可用于具有PIK3CA/AKT/PTEN突变的实体瘤研究[1][2][3][4]。

Vevorisertib名称

[ CAS 号 ]:
1416775-46-6

[ 英文名 ]:
Vevorisertib

Vevorisertib生物活性

[ 描述 ]:

维伏利塞替布(ARQ 751)是一种口服活性、强效和选择性泛AKT丝氨酸/苏氨酸激酶抑制剂,抗AKT1(IC50=0.55 nM)、AKT2(IC50=0.81 nM)和AKT3(IC50=1.31 nM)。Vevorisetib作为单一药物或与其他抗癌药物联合使用,可用于具有PIK3CA/AKT/PTEN突变的实体瘤研究[1][2][3][4]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
信号通路 >> PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >> AKT

[ 靶点 ]

Akt1:0.55 nM (IC50)

Akt2:0.81 nM (IC50)

Akt3:1.31 nM (IC50)


[体外研究]

Vevorisetib与野生型AKT1和突变型AKT1-E17K结合,Kd分别为1.2 nM和8.6 nM,并在瞬时转染AKT1-E17K的293T细胞中抑制pAKT(S473)[4]。

[体内研究]

Vevorisertib(10~120 mg/kg)在AKT1-E17K突变的子宫内膜患者源性异种移植(PDX)模型中发挥剂量依赖性抗肿瘤活性。Vevorisetib的血浆半衰期为4至5小时,无组织积聚[4]。

[参考文献]

[1]. Vevorisertib (ARQ 751) (4440-001) as a Single Agent or in Combination With Other Anti-Cancer Agents, in Solid Tumors With PIK3CA / AKT / PTEN Mutations.

[2]. ArQule Presents Recent Data on ARQ 751 at the 2019 AACR-NCI-EORTC International Conference on Molecular Targets and Cancer Therapeutics.

[3]. Abstract A034: The use of biomarkers and ctDNA in a phase 1 trial of ARQ 751

[4]. Abstract 374: In vitro and in vivo anti-tumor activity of ARQ 751, a potent and selective AKT inhibitor

Vevorisertib物理化学性质

[ 分子式 ]:
C35H38N8O

[ 分子量 ]:
586.73

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