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维汀-索非妥珠单抗

维汀-索非妥珠单抗用途

Sofituzumab vedotin(DMUC5754A)是一种含有MMAE的抗MUC16抗体-药物缀合物(ADC),具有蛋白酶可切割的接头。Sofituzumab vedotin可用于癌症的研究[1]。

维汀-索非妥珠单抗名称

[ CAS 号 ]:
1418200-58-4

[ 中文名 ]:
维汀-索非妥珠单抗

[ 英文名 ]:
Sofituzumab Vedotin

维汀-索非妥珠单抗生物活性

[ 描述 ]:

Sofituzumab vedotin(DMUC5754A)是一种含有MMAE的抗MUC16抗体-药物缀合物(ADC),具有蛋白酶可切割的接头。Sofituzumab vedotin可用于癌症的研究[1]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

[体外研究]

Sofituzumab vedotin(DMUC5754A)是一种抗体-药物偶联物 (ADC)包含人源化 IgG1抗 MUC16单克隆抗体和一种有效的抗有丝分裂剂 MMAE通过蛋白酶不稳定的连接子 马来酰氨基己酰基-缬氨酸-瓜氨酸-氨基苄氧羰基连接[2] Sofituzumab vedotin(3A5-VC-MMAE；0.1-10000ng/mL；3或5天)以剂量依赖方式抑制 OVCAR-3和 PC3/MUC16Mlong细胞增殖[3] 细胞增殖测定[3]细胞系：OVCAR-3和PC3/MUC16TMlong细胞浓度：0.1-10000 ng/mL孵育时间：OVCAR-2为3天,PC3/MUC6TMlong为5天结果：显著抑制细胞增殖超过100 ng/mL。

[体内研究]

Sofituzumab vedotin(3A5-VC-MMAE；2和2.8 mg/kg；静脉注射；每周一次,总剂量3或4次)在 MUC16表达的人 OVCAR-3小鼠异种移植物模型中显示出强大的抗肿瘤活性[3] 动物模型：雌性CB17 ICR严重联合免疫缺陷小鼠,OVCAR-3/luc小鼠异种移植物[3]剂量：2.8 mg/kg给药：静脉注射,每周一次,总剂量4次结果：提高生存率。动物模型：雌性CB17 ICR严重联合免疫缺陷小鼠,OVCAR-3肿瘤生长在乳腺脂肪垫[3]剂量：2 mg/kg给药：静脉注射,每周一次,共3次。结果：肿瘤体积显著减少。

[参考文献]

[1]. Manzano A, et al. Antibody-Drug Conjugates: A Promising Novel Therapy for the Treatment of Ovarian Cancer. Cancers (Basel). 2020 Aug 9;12(8):2223.  

[2]. Liu JF, et al. Phase I study of safety and pharmacokinetics of the anti-MUC16 antibody-drug conjugate DMUC5754A in patients with platinum-resistant ovarian cancer or unresectable pancreatic cancer. Ann Oncol. 2016 Nov;27(11):2124-2130.  

[3]. Chen Y, et al. Armed antibodies targeting the mucin repeats of the ovarian cancer antigen, MUC16, are highly efficacious in animal tumor models. Cancer Res. 2007 May 15;67(10):4924-32.  

维汀-索非妥珠单抗物理化学性质

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