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C-82

C-82用途

C-82是第二代特异性的 CBP/β-catenin 拮抗剂,其抑制β-catenin和CBP之间的结合并增加β-catenin和p300之间的结合。

C-82名称

[ CAS 号 ]:
1422253-37-9

[ 中文名 ]:
(6S,9S,9aS)-N-苄基-6-(4-羟基苄基)-2,9-二甲基-4,7-二氧代-8-(喹啉-8-基甲基)八氢-1H-吡嗪并[2,1-c][1,2,4]三嗪-1-甲酰胺

[ 英文名 ]:
C-82

C-82生物活性

[ 描述 ]:

C-82是第二代特异性的 CBP/β-catenin 拮抗剂,其抑制β-catenin和CBP之间的结合并增加β-catenin和p300之间的结合。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

信号通路 >> 干细胞及 Wnt 通路 >> Wnt信号

[ 靶点 ]

CBP/β-catenin[1]

[体外研究]

C-82是PRI-724的活性形式。C-82抑制分离的小鼠原代静止肝星状细胞(HSCs)的激活,并促进培养激活HSCs中的细胞死亡[1]。

[体内研究]

PRI-724是磷酸化的-C-82,在体内被迅速水解成其活性形式C-82,临床前研究显示其毒性特征非常可接受[1]。

[细胞实验]

培养的肝星状细胞（HSCs）用或不用C-82（3，10μM）处理5天。C-82治疗后不进行介质改变。使用基于XTT的细胞增殖试剂盒检测细胞活性[1]。

[参考文献]

[1]. Osawa Y, et al. Inhibition of Cyclic Adenosine Monophosphate (cAMP)-response Element-binding Protein (CREB)-binding Protein (CBP)/β-Catenin Reduces Liver Fibrosis in Mice. EBioMedicine. 2015 Oct 8;2(11):1751-8.

C-82物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₃₃H₃₄N₆O₄

[ 分子量 ]:
578.66

[ 储存条件 ]:
2-8°C

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公司名：上海化源世纪贸易有限公司

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