N-[2-甲基-5-[9-[4-[(甲基磺酰基)氨基]苯基]-2-氧代苯并[H]-1,6-萘啶-1(2H)-基]苯基]-2-丙烯酰胺

BMX-IN-1是BMX 激酶,IC50 值为8.0 nM。

信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> BMX激酶

信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> BTK

研究领域 >> 癌症

IC50: 8 nM (BMX), 10.4 nM (BTK)

BMX-IN-1抑制Tel-BMX转化的Ba/F3细胞和RV-1细胞的增殖,IC50为25nM和2.53μM。 BMX-IN-1表现出显着的选择性,S(10)评分为0.01。 BMX-IN-1仅抑制野生型BMX,IC50为138 nM。 BMX-IN-1需要共价修饰BMX的Cys496以实现有效的抑制[1]。

完全或血清减少的DMEM中的RV-1细胞用DMSO，BMX-IN-1（2.5μM），MK2206（200nM）或BMX-IN-1和MK2206的组合处理5天，然后收获细胞。用胰蛋白酶洗涤并用冷PBS洗涤。然后将细胞固定在70％冷乙醇中（在-20℃下预冷）并在4℃下孵育过夜。在流式细胞术的当天，通过离心收集细胞，用PBS洗涤，并在室温下在50μg/ mL碘化丙啶+ 0.5mg / mL RNase的PBS + 0.5％Triton-X100中染色30分钟并移至4° C直到分析时。使用BD FACScan进行流式细胞术，并通过ModFit软件在Dana-Faber Cancer Institute的流式细胞仪核心设施中分析结果。

[1]. Feiyang Liu , et al. Discovery of a Selective Irreversible BMX Inhibitor for Prostate Cancer. ACS Chem. Biol., DOI: 10.1021/cb4000629

阿卡拉布替尼(ACP-196) | Fenebrutinib | 依伏替尼 | 司培替尼 | (±)-Zanubrutinib | (R)-6-氨基-9-(1-(丁-2-炔酰基)吡咯烷-3-基)-7-(4-苯氧基苯基)-7H-嘌呤-8(9H)-酮 | GDC-0834 | BTK IN-1 | RN486 | (2Z)-2-氰基-N-(2,5-二溴苯基)-3-羟基-2-丁烯酰胺 | Vecabrutinib | N-[3-[4,5-二氢-4-甲基-6-[[4-(4-吗啉基羰基)苯基]氨基]-5-氧代-2-吡嗪基]-2-甲基苯基]-4-(叔丁基)苯甲酰胺 | BMS-986195 | CNX-774 | PRN1008