(Rac)-Acolbifene

(Rac)-Acolbifene用途

(Rac)-Acolbifene (EM-343; (Rac)-EM-652) 是 EM652 (estrogen receptor 拮抗剂) 的外消旋形式,具有抗雌激素和雌激素活性。 (Rac)-Acolbifene (EM-343; (Rac)-EM-652) 含哌啶环,具有良好的药理作用,RBA=380。

(Rac)-Acolbifene名称

[ CAS 号 ]:
151533-34-5

[ 英文名 ]:
rac-Acolbifene

[英文别名 ]:

rac-Acolbifene

(Rac)-Acolbifene生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 其他 >> 雌激素受体/ERR

研究领域 >> 癌症

[体外研究]

(Rac)-Acolbifene(EM-343；(Rac)-EM-652对T-47D细胞有抑制作用,IC50值为0.110nm[1]。细胞活力测定[1]细胞系：T-47D细胞浓度：0.110nm孵育时间：72h结果：抑制T-47D细胞生长。

[体内研究]

(Rac)-阿昔芬(口服；7.5nm,75nm；9d；每日一次)在去卵巢小鼠中显示良好的药理学特征,在7.5nm和75nm剂量下分别显示63%和84%的抗子宫萎缩抑制作用(PK研究,去卵巢小鼠)[1]。

[参考文献]

[1]. Gauthier S1,et al.Synthesis and structure-activity relationships of analogs of EM-652 (acolbifene), a pure selective estrogen receptor modulator. Study of nitrogen substitution.J Enzyme Inhib Med Chem. 2005 Apr;20(2):165-77.

(Rac)-Acolbifene物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₂₉H₃₁NO₄

[ 分子量 ]:
457.56100

[ 精确质量 ]:
457.22500

[ PSA ]:
62.16000

[ LogP ]:
5.96480

(Rac)-Acolbifene

(Rac)-Acolbifene用途

(Rac)-Acolbifene名称

(Rac)-Acolbifene生物活性

(Rac)-Acolbifene物理化学性质

(Rac)-Acolbifene上下游产品

(Rac)-Acolbifene上游产品

(Rac)-Acolbifene下游产品

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