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GNE-955

GNE-955用途

GNE-955是有效的泛Pim激酶抑制剂,Ki分别为18,110,8 nM。

GNE-955名称

[ CAS 号 ]:
1527523-39-2

[ 中文名 ]:
GNE-955

[ 英文名 ]:
GNE-955

GNE-955生物活性

[ 描述 ]:

GNE-955是有效的泛Pim激酶抑制剂,Ki分别为18,110,8 nM。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
信号通路 >> JAK/STAT信号通路 >> 皮姆

[ 靶点 ]

PIM1:18 nM (Ki)

PIM2:110 nM (Ki)

PIM3:8 nM (Ki)


[体外研究]

用剂量范围的GNE-955处理的MM.1S骨髓瘤细胞系揭示了PIM下游信号传导事件的星座,其与Pim激酶的抑制一致[1]。

[体内研究]

GNE-955在大鼠中具有优异的生物利用度。 GNE-955的大鼠清除率为34 mL/min/kg,口服良好[1]。

[参考文献]

[1]. Wang X, et al. Discovery of 5-Azaindazole (GNE-955) as a Potent Pan-Pim Inhibitor with Optimized Bioavailability. J Med Chem. 2017 May 25;60(10):4458-4473.

GNE-955物理化学性质

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