艾默德斯

Emodepside (PF 1022-221) 是具有广谱驱虫活性的环庚三烯肽。

信号通路 >> 抗感染 >> 寄生物

研究领域 >> 感染

Emodepside是PF1022A的半合成衍生物,其含有在两个D-苯基乳酸中的每一个的对位连接的吗啉。 Emodepside对多种胃肠道线虫有效。 Emodepside与线虫中的突触前latrophilin受体结合[1]。 Emodepside产生缓慢的时间依赖性(20分钟),4-氨基吡啶敏感,浓度依赖性超极化和电压激活K电流的增加。 Emodepside对尖峰有抑制作用。 Emodepside在20和35分钟之间显着抑制穗状花序的峰值频率增加9.8个尖峰/分钟[2]。在存在emodepside的情况下,观察到高度增加的电流而没有去极化直到0mV的阈值并且没有任何额外的刺激来人为地增加[Ca 2+] i水平。这些新发现证实Slo-1是emodepside的直接靶标[3]。

Emodepside干扰身体壁肌肉,咽部和产卵肌肉的神经肌肉接头处的信号传导,从而抑制三个重要的生理功能：运动,摄食和繁殖[4]。

[1]. Harder A, et al. Mechanisms of action of emodepside. Parasitol Res. 2005 Oct;97 Suppl 1:S1-10.

[2]. Buxton SK, et al. On the mode of action of emodepside: slow effects on membrane potential and voltage-activated currents in Ascaris suum. Br J Pharmacol. 2011 Sep;164(2b):453-70.

[3]. Kulke D, et al. Characterization of the Ca2+-gated and voltage-dependent K+-channel Slo-1 of nematodes and its interaction with emodepside. PLoS Negl Trop Dis. 2014 Dec 18;8(12):e3401.

[4]. Bull K, et al. Effects of the novel anthelmintic emodepside on the locomotion, egg-laying behaviour and development of Caenorhabditis elegans. Int J Parasitol. 2007 May;37(6):627-36.

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