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Compound C108

Compound C108用途

化合物C108是G3BP2抑制剂。化合物C108还靶向应激颗粒相关蛋白和Gtpase激活蛋白(SH3结构域)结合蛋白2。化合物C108有效抑制食管鳞状细胞癌(ESCC)细胞转移[1][2]。

Compound C108名称

[ CAS 号 ]:
15533-09-2

[ 英文名 ]:
Compound C108

[英文别名 ]:

Compound C108生物活性

[ 描述 ]:

化合物C108是G3BP2抑制剂。化合物C108还靶向应激颗粒相关蛋白和Gtpase激活蛋白(SH3结构域)结合蛋白2。化合物C108有效抑制食管鳞状细胞癌(ESCC)细胞转移[1][2]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
信号通路 >> 其他 >> 其他

[ 靶点 ]

G3BP2[1]


[体外研究]

化合物C108(1μM;24小时)对 英国电话474细胞具有抗肿瘤活性[1]。 化合物C108(4μM;24小时)显著降低过表达 G3BP2蛋白的 缅元410细胞和转染 链接01554的 缅元30细胞中 G3BP2蛋白蛋白的表达[2]。 化合物C108(4μM;24小时)减弱 410日元、30日元和 150缅元细胞的 电子控制中心细胞转移、迁移和侵袭[2]。 Western Blot分析[2]细胞系:G3BP2过表达KYSE410细胞,LINC01554转染KYSE30细胞浓度:4μM孵育时间:24小时结果:降低G3BP2和HDGF的蛋白水平。

[体内研究]

化合物C108(1μM;24小时)靶向并减少肿瘤起始细胞 (TIC)当把 化合物C108处理过的 BT-474型细胞注射到雌性非肥胖糖尿病/严重联合免疫缺陷 (编号SCID)小鼠的乳腺脂肪垫中,进行有限稀释异种移植试验时,化合物C108导致肿瘤起始细胞 (TIC)数目降低[1]。

[参考文献]

[1]. Gupta N, et al. Stress granule-associated protein G3BP2 regulates breast tumor initiation. Proc Natl Acad Sci U S A. 2017 Jan 31;114(5):1033-1038.  

[2]. Zheng Y, et al. G3BP2 regulated by the lncRNA LINC01554 facilitates esophageal squamous cell carcinoma metastasis through stabilizing HDGF transcript. Oncogene. 2022 Jan;41(4):515-526.  

Compound C108物理化学性质

[ 密度 ]:
1.2±0.1 g/cm3

[ 分子式 ]:
C15H14N2O3

[ 分子量 ]:
270.283

[ 精确质量 ]:
270.100433

[ LogP ]:
3.52

[ 折射率 ]:
1.607

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