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S-2E

S-2E用途

S-2E是一种口服活性和非竞争性HMG-CoA还原酶和乙酰CoA羧化酶抑制剂。S-2E具有降血脂作用。S-2E具有家族性高胆固醇血症和混合性高脂血症研究的潜力[1][2]。

S-2E名称

[ CAS 号 ]:
155730-92-0

[ 中文名 ]:
S-2E

[ 英文名 ]:
S-2E

[英文别名 ]:

S-2E生物活性

[ 描述 ]:

S-2E是一种口服活性和非竞争性HMG-CoA还原酶和乙酰CoA羧化酶抑制剂。S-2E具有降血脂作用。S-2E具有家族性高胆固醇血症和混合性高脂血症研究的潜力[1][2]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 心血管疾病
信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> HMG-CoA还原酶(HMGCR)
信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 乙酰辅酶A羧化酶

[体内研究]

在肝脏中,S-2E转化为其活性代谢物S-2E-CoA。S-2E-CoA分别在Ki=18.11μM和Ki=69.2μM时非竞争性抑制3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶和乙酰辅酶A羧化酶的酶活性[1]。口服S-2E(3-30 mg/kg)可抑制注射Triton WR-1339的大鼠极低密度脂蛋白(VLDL)-胆固醇和甘油三酯的分泌率。此外,S-2E可同时降低Zucker脂肪大鼠的血液总胆固醇和甘油三酯水平[1]。

[参考文献]

[1]. Koichi Ohmori, et al. Anti-hyperlipidemic action of a newly synthesized benzoic acid derivative, S-2E. Eur J Pharmacol. 2003 Jun 13;471(1):69-76.

[2]. K Ohmori, et al. Effects of a novel antihyperlipidemic agent, S-2E, on the blood lipid abnormalities in homozygous WHHL rabbits. Metabolism. 2004 May;53(5):680-5.

S-2E物理化学性质

[ 密度 ]:
1.189g/cm3

[ 沸点 ]:
599.089ºC at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C22H25NO4

[ 分子量 ]:
367.43800

[ 闪点 ]:
316.118ºC

[ 精确质量 ]:
367.17800

[ PSA ]:
66.84000

[ LogP ]:
4.17920

[ 外观性状 ]:
白色粉末

[ 蒸汽压 ]:
0mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.58

[ 储存条件 ]:
20°C

S-2E安全信息

[ 个人防护装备 ]:
Eyeshields;Gloves;type N95 (US);type P1 (EN143) respirator filter

[ 危险品运输编码 ]:
NONH for all modes of transport

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