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Tankyrase-IN-2

Tankyrase-IN-2用途

Tankyrase-IN-2 (compound 5k) 是一种有效选择性的 tankyrase 抑制剂 (对 TNKS1, TNKS2, PARP1 的 IC50 值分别为 10 nM, 7 nM, 710 nM),具有良好的理化特性和药动学特性,可调节结直肠癌异种移植模型中 Wnt 通路的活性。

Tankyrase-IN-2名称

[ CAS 号 ]:
1588870-36-3

[ 英文名 ]:
Tankyrase-IN-2

Tankyrase-IN-2生物活性

[ 描述 ]:

Tankyrase-IN-2 (compound 5k) 是一种有效选择性的 tankyrase 抑制剂 (对 TNKS1, TNKS2, PARP1 的 IC50 值分别为 10 nM, 7 nM, 710 nM),具有良好的理化特性和药动学特性,可调节结直肠癌异种移植模型中 Wnt 通路的活性。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
信号通路 >> 表观遗传学 >> PARP
信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> PARP

[ 靶点 ]

IC50: 10 nM (TNKS1), 7 nM (TNKS2), 710 nM (PARP1)[1]


[体外研究]

Tankyrase-IN-2(1-10000nM; 24小时)导致坦卡酶蛋白质丰度的剂量依赖性增加,DLD1细胞中的EC50为320nM。这与axin2增加值(EC50=319nM)的效力范围相同[1]。

[参考文献]

[1]. Buchstaller HP, et al. Discovery and Optimization of 2-Arylquinazolin-4-ones into a Potent and Selective TankyraseInhibitor Modulating Wnt Pathway Activity. J Med Chem. 2019 Aug 5.

Tankyrase-IN-2物理化学性质

[ 分子式 ]:
C17H14F2N2O2

[ 分子量 ]:
316.30

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