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AT-56

AT-56用途

AT-56 是一种有效,选择性和具有口服活性的脂钙蛋白型前列腺素 D 合酶 (L-PGDS) 的抑制剂,IC50 值为 95 μM,Ki 值为 75 μM。AT-56 可选择性抑制 L-PGDS 催化的 PGD2 介导的嗜睡或疼痛反应。

AT-56名称

[ CAS 号 ]:
162640-98-4

[ 英文名 ]:
AT-56

[英文别名 ]:

ICI 215,001 hydrochloride
AT-56

AT-56生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 炎症/免疫

信号通路 >> 免疫及炎症 >> PGE合成酶

[ 靶点 ]

IC50: 95 μM (L-PGDS); Ki: 75 μM (L-PGDS)[1]

[体外研究]

AT-56(1-30μM；10分钟)剂量依赖性地抑制表达L-PGDS的人髓母细胞瘤TE-671细胞中PGD2的产生,IC50约为3μM[1]。

[体内研究]

AT-56( 1-30mg/kg；p.o.)抑制刺伤脑中PGD2的产生[1]。AT-56(1-10mg/kg；p.o.)抑制小鼠L-PGDS介导的过敏性气道炎症[1]。AT-56(10 mg/kg；p.o.)表现出Cmax(2.15μg/ml)、半衰期(1.71 h)和高口服生物利用度(82%)[1]。动物模型：H-PGDS-KO小鼠(14-16周,25-30g,C57BL/6株)刺伤性脑损伤[1]剂量：0,1,3,10,30 mg/kg给药：刺伤前1h给药结果：抑制脑内L-PGDS反应。用30mg/kg AT-56使脑中PGD2的总量降低到40%。动物模型：人L-PGDS-高表达TG小鼠(雄性,14-16周,25-30克)[1]剂量：0,1,10 mg/kg给药：抗原暴露前1小时和抗原暴露后24小时。结果：通过抑制转基因人L-PGDS阻止嗜酸性粒细胞浸润。动物模型：雄性C57BL/6小鼠(7周,22-26g)[1]剂量：10 mg/kg,静脉注射2mg/kg(药代动力学分析)给药：p.o.和i.v.给药结果：口服生物利用度(82%)；Cmax(2.15μg/ml)；T1/2(1.71 h,p.o.)；T1/2(2.35 h,i.v.)。

[参考文献]

[1]. Irikura D, et, al. Biochemical, functional, and pharmacological characterization of AT-56, an orally active and selective inhibitor of lipocalin-type prostaglandin D synthase. J Biol Chem. 2009 Mar 20; 284(12): 7623-30.

AT-56物理化学性质

[ 密度 ]:
1.2±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
620.4±65.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₂₅H₂₇N₅

[ 分子量 ]:
397.515

[ 闪点 ]:
329.0±34.3 °C

[ 精确质量 ]:
397.226654

[ PSA ]:
57.70000

[ LogP ]:
5.84

[ 外观性状 ]:
白色固体

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.8 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.646

[ 储存条件 ]:
-20℃

AT-56MSDS

详细MSDS(安全技术说明书)

AT-56安全信息

[ 危险品运输编码 ]:
NONH for all modes of transport