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4-(二苯基甲氧基)-1-[3-(2H-四氮唑-5-基)丙基]哌啶

用途

HQL-79 是一种有效、选择性、可口服的人造血前列腺素 D 合成酶 (hematopoietic prostaglandin D synthase (H-PGDS))) 抑制剂,高度选择性地抑制 PGD2 的合成,为抗过敏剂,对 H-PGDS 的 Kd 值为 0.8 μM,IC50 值为 6 μM。

名称

[ CAS 号 ]:
162641-16-9

[ 中文名 ]:
4-二苯基甲氧基-1-[3-(1H-四唑)丙基]-哌啶

[ 英文名 ]:
HQL 79

[中文别名 ]:

[英文别名 ]:

生物活性

[ 描述 ]:

HQL-79 是一种有效、选择性、可口服的人造血前列腺素 D 合成酶 (hematopoietic prostaglandin D synthase (H-PGDS))) 抑制剂,高度选择性地抑制 PGD2 的合成,为抗过敏剂,对 H-PGDS 的 Kd 值为 0.8 μM,IC50 值为 6 μM。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 炎症/免疫
信号通路 >> 免疫及炎症 >> PGE合成酶

[ 靶点 ]

IC50: 6 μM (H-PGDS)[1] Kd: 0.8 μM (H-PGDS)[1]


[体外研究]

HQL-79是一种针对底物PGH2的竞争性抑制剂,是一种针对GSH的非竞争性抑制剂[1]。

[参考文献]

[1]. Aritake K, et al. Structural and functional characterization of HQL-79, an orally selective inhibitor of human hematopoietic prostaglandin D synthase. J Biol Chem. 2006 Jun 2;281(22):15277-86. Epub 2006 Mar 17.

物理化学性质

[ 密度 ]:
1.2±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
553.6±60.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C22H27N5O

[ 分子量 ]:
377.48

[ 闪点 ]:
288.6±32.9 °C

[ 精确质量 ]:
377.221558

[ PSA ]:
66.93000

[ LogP ]:
3.94

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.5 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.619

安全信息

[ 危险品运输编码 ]:
NONH for all modes of transport

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