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GLPG1690

GLPG1690用途

GLPG1690 是一线的 autotaxin (ATX) 抑制剂,IC50 和 Ki 值分别为 131 nM 和 15 nM。

GLPG1690名称

[ CAS 号 ]:
1628260-79-6

[ 中文名 ]:
2-[[2-乙基-6-[4-[2-(3-羟基-1-氮杂环丁基)-2-氧代乙基]-1-哌嗪基]-8-甲基咪唑并[1,2-a]吡啶-3-基]甲基氨基]-4-(4-氟苯基)-5-噻唑甲腈

[ 英文名 ]:
GLPG1690

[英文别名 ]:

schembl16051264
unii-i02418v13w
GLPG1690
GLPG-1690

GLPG1690生物活性

[ 描述 ]:

GLPG1690 是一线的 autotaxin (ATX) 抑制剂,IC50 和 Ki 值分别为 131 nM 和 15 nM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 磷酸二酯酶(PDE)

研究领域 >> 炎症/免疫

[ 靶点 ]

IC50: 131 nM (ATX)[1] Ki: 15 nM (ATX)[1]

[体外研究]

GLPG1690在手动膜片钳测定中显示无CYP3A4 TDI并降低hERG抑制活性,IC50为15μM[1]。

[体内研究]

GLPG1690以浓度依赖性方式抑制小鼠,大鼠和健康供体血浆中ATX诱导的LPA 18：2产生,IC50值分别为418nM,542nM和242nM。 GLPG1690显示出改善的药代动力学特性,在小鼠和大鼠中具有低血浆清除率和高生物利用度。在狗中进一步证实了良好的药代动力学特征,GLPG1690显示出低血浆清除率(0.12L/h/kg)和高生物利用度(63％)[1]。

[参考文献]

[1]. Desroy N, et al. Discovery of 2-[[2-Ethyl-6-[4-[2-(3-hydroxyazetidin-1-yl)-2-oxoethyl]piperazin-1-yl]-8-methylimidazo[1,2-a]pyridin-3-yl]methylamino]-4-(4-fluorophenyl)thiazole-5-carbonitrile (GLPG1690), a First-in-Class Autotaxin Inhibitor Undergoing Clinical Evaluation for the Treatment of Idiopathic Pulmonary Fibrosis. J Med Chem. 2017 May 11;60(9):3580-3590.

[相关活性小分子]

GLPG1690物理化学性质

[ 密度 ]:
1.4±0.1 g/cm3

[ 分子式 ]:
C₃₀H₃₃FN₈O₂S

[ 分子量 ]:
588.699

[ 精确质量 ]:
588.243103

[ LogP ]:
2.48

[ 折射率 ]:
1.714

[ 储存条件 ]:
2-8°C，干燥密封

GLPG1690

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GLPG1690名称

GLPG1690生物活性

GLPG1690物理化学性质

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