坎格雷洛四钠盐

坎格雷洛四钠盐用途

Cangrelor tetrasodium 是一种三磷酸腺苷类似物,是一种可逆的、选择性的血小板 P2Y12 拮抗剂,具有迅速有效的抗血小板作用。Cangrelor tetrasodium 直接阻断腺苷二磷酸 (ADP) 诱导的血小板活化和聚集。Cangrelor tetrasodium 也是一种非特异性的GPR17拮抗剂。

坎格雷洛四钠盐名称

[ CAS 号 ]:
163706-36-3

[ 中文名 ]:
坎格雷洛四钠盐

[ 英文名 ]:
Cangrelor tetrasodium

[英文别名 ]:

Cangrelor tetrasodium
UNII-2144G00Y7W
Cangrelor tetrasodium (USAN)

坎格雷洛四钠盐生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 心血管疾病

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> P2Y受体

研究领域 >> 炎症/免疫

[体外研究]

苍雷洛尔四钠是唯一有效的静脉直接特异性二磷酸腺苷(ADP)P2Y12受体拮抗剂[1]。四钠对hP2Y12受体的pKb为8.6-9.2[3]。

[体内研究]

苍雷洛四钠(10mg/kg)不仅显著降低BLM诱导的炎性细胞因子(PF4、cd40l和MPO)的释放,而且还降低了BLM治疗小鼠纤维化肺和外周血中血小板、中性粒细胞和血小板-中性粒细胞聚集物的增加[2]。

[参考文献]

[1]. Bhattad VB, , et al. Intravenous cangrelor as a peri-procedural bridge with applied uses in ischemic events. Ann Transl Med. 2019;7(17):408.

[2]. Zhan T, Wei T, et al. Cangrelor alleviates bleomycin-induced pulmonary fibrosis by inhibiting platelet activation in mice. Mol Immunol. 2020;120:83-92.

[3]. Bekő K, et al. Contribution of platelet P2Y12 receptors to chronic Complete Freund's adjuvant-induced inflammatory pain. J Thromb Haemost. 2017;15(6):1223-1235.

坎格雷洛四钠盐物理化学性质

[ 沸点 ]:
979ºC at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₁₇H₂₁Cl₂F₃N₅Na₄O₁₂P₃S₂

[ 分子量 ]:
864.286

[ 闪点 ]:
545.9ºC

[ 精确质量 ]:
862.876099

[ PSA ]:
347.26000

[ LogP ]:
4.67630

[ 外观性状 ]:
粉末

[ 蒸汽压 ]:
0mmHg at 25°C

[ 储存条件 ]:
-20℃

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