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DI-82

DI-82用途

DI-82 是一种有效的脱氧胞苷激酶 (dCK) 抑制剂,IC50app 为 27.8 nM,Kiapp 为 9.2 nM。DI-82 具有抗肿瘤活性。

DI-82名称

[ CAS 号 ]:
1638148-50-1

[ 英文名 ]:
DI-82

DI-82生物活性

[ 描述 ]:

DI-82 是一种有效的脱氧胞苷激酶 (dCK) 抑制剂,IC50app 为 27.8 nM,Kiapp 为 9.2 nM。DI-82 具有抗肿瘤活性。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
信号通路 >> 其他 >> 其他

[ 靶点 ]

IC50app: 27.8 nM (dCK)[1] Kiapp: 9.2 nM (dCK)[1]


[体外研究]

DI-82(化合物12R)在CCRF-CEM急性淋巴细胞白血病细胞中的IC50为3.7nm[1]。在标准微粒体肝清除试验中,DI-82(1μM)的NADPH依赖性CLint为22.7μL/min•mg,NADPH依赖性T1/2为102分钟[1]。DI-82(200μM)完全削弱了地西塔滨结合人类胸苷酸合成酶(TS)的能力[2]。

[参考文献]

[1]. Julian Nomme, et al. Structure-guided Development of Deoxycytidine Kinase Inhibitors With Nanomolar Affinity and Improved Metabolic Stability. J Med Chem. 2014 Nov 26;57(22):9480-94.

[2]. Helena Almqvist, et al. CETSA Screening Identifies Known and Novel Thymidylate Synthase Inhibitors and Slow Intracellular Activation of 5-fluorouracil. Nat Commun. 2016 Mar 24;7:11040.

DI-82物理化学性质

[ 分子式 ]:
C20H26N6O4S3

[ 分子量 ]:
510.65

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