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阿帕鲁胺-d3

阿帕鲁胺-d3用途

阿普鲁胺-d3是氘标记的阿普鲁胺[1]。阿普鲁胺(ARN-509)是一种强效竞争性雄激素受体(AR)拮抗剂,与AR结合的IC50为16nM[2]。

阿帕鲁胺-d3名称

[ CAS 号 ]:
1638885-61-6

[ 中文名 ]:
阿帕鲁胺-d3

[ 英文名 ]:
Apalutamide-d3

阿帕鲁胺-d3生物活性

[ 描述 ]:

阿普鲁胺-d3是氘标记的阿普鲁胺[1]。阿普鲁胺(ARN-509)是一种强效竞争性雄激素受体(AR)拮抗剂,与AR结合的IC50为16nM[2]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
信号通路 >> 其他 >> 雄激素受体

[体外研究]

氢、碳和其他元素的稳定重同位素已被掺入药物分子中,主要作为药物开发过程中定量的示踪剂。头韵因其可能影响药物的药代动力学和代谢特征而受到关注[1]。

[参考文献]

[1]. Russak EM, et al. Impact of Deuterium Substitution on the Pharmacokinetics of Pharmaceuticals. Ann Pharmacother. 2019 Feb;53(2):211-216.  

[2]. Clegg NJ, et al. ARN-509: a novel antiandrogen for prostate cancer treatment. Cancer Res. 2012 Mar 15;72(6):1494-503.  

[3]. Smith MR, et al. Phase 2 Study of the Safety and Antitumor Activity of Apalutamide (ARN-509), a Potent Androgen Receptor Antagonist, in the High-risk Nonmetastatic Castration-resistant Prostate Cancer Cohort. Eur Urol. 2016 May 6. pii: S0302-2838(16)30133  

阿帕鲁胺-d3物理化学性质

[ 分子式 ]:
C21H12D3F4N5O2S

[ 分子量 ]:
480.45

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