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LY-311727

LY-311727用途

LY-311727 是一种分泌型磷脂酶 A2 (sPLA2) 抑制剂 (IC50 <1 μM for group IIA sPLA2)。sPLA2 是一种重要的促炎症酶。

LY-311727名称

[ CAS 号 ]:
164083-84-5

[ 英文名 ]:
LY 311727

[英文别名 ]:

LY-311727生物活性

[ 描述 ]:

LY-311727 是一种分泌型磷脂酶 A2 (sPLA2) 抑制剂 (IC50 <1 μM for group IIA sPLA2)。sPLA2 是一种重要的促炎症酶。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 磷脂

研究领域 >> 炎症/免疫

[ 靶点 ]

sPLA2[1]

[体外研究]

LY-311727(0.1-10)μM) 以浓度相关的方式抑制人非胰腺分泌性磷脂酶A2(hnps-PLA2)诱导的收缩反应[1]。LY-311727在1.5%时几乎消除了hnps-PLA2反应μM、而在同一浓度下不能抑制猪胰腺PLA2的浓度-反应曲线[1]。LY-311727对猪胰腺s-PLA2的选择性为1500倍[1]。

[体内研究]

LY-311727(3-30毫克/千克；i、静脉注射(i.v.)可显著抑制Mt-sPLA2转基因小鼠的循环酶活性[2]。动物模型：C57BL/6J小鼠,金属硫蛋白启动子人分泌型PLA2微基因(Mt-sPLA2)转基因小鼠模型[2]剂量：3mg/kg、10mg/kg、30mg/kg给药：静脉注射结果：血清中PLA2活性显著且呈剂量依赖性抑制。

[参考文献]

[1]. R W Schevitz, et al. Structure-based design of the first potent and selective inhibitor of human non-pancreatic secretory phospholipase A2. Nat Struct Biol. 1995 Jun;2(6):458-65.

[2]. N Fox, et al. Transgenic model for the discovery of novel human secretory non-pancreatic phospholipase A2 inhibitors. Eur J Pharmacol. 1996 Jul 18;308(2):195-203.

[3]. M Murakami, et al. The functions of five distinct mammalian phospholipase A2S in regulating arachidonic acid release. Type IIa and type V secretory phospholipase A2S are functionally redundant and act in concert with cytosolic phospholipase A2. J Biol Chem. 1998 Jun 5;273(23):14411-23.

LY-311727物理化学性质

[ 密度 ]:
1.32g/cm3

[ 沸点 ]:
758.2ºC at 760mmHg

[ 分子式 ]:
C₂₂H₂₇N₂O₅P

[ 分子量 ]:
430.43400

[ 闪点 ]:
412.3ºC

[ 精确质量 ]:
430.16600

[ PSA ]:
125.58000

[ LogP ]:
4.37610

[ 蒸汽压 ]:
3.69E-24mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.619

[ 储存条件 ]:
2-8°C

LY-311727MSDS

详细MSDS(安全技术说明书)

LY-311727安全信息

[ 危险品运输编码 ]:
NONH for all modes of transport