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S65487 hydrochloride

S65487 hydrochloride用途

S65487(VOB560)盐酸盐是一种有效的选择性Bcl-2抑制剂。S65487盐酸盐对BCL-2突变也有活性,如G101V和D103Y。S65487盐酸盐与MCL-1、BFL-1和BCL-XL的亲和力较差。S65487盐酸盐诱导细胞凋亡并具有抗癌活性[1][2]。

S65487 hydrochloride名称

[ CAS 号 ]:
1644543-95-2

[ 英文名 ]:
S65487 hydrochloride

S65487 hydrochloride生物活性

[ 描述 ]:

S65487(VOB560)盐酸盐是一种有效的选择性Bcl-2抑制剂。S65487盐酸盐对BCL-2突变也有活性,如G101V和D103Y。S65487盐酸盐与MCL-1、BFL-1和BCL-XL的亲和力较差。S65487盐酸盐诱导细胞凋亡并具有抗癌活性[1][2]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 细胞凋亡 >> Bcl-2家族
信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡
研究领域 >> 癌症

[体外研究]

S65487盐酸盐与BCL-2的BH3疏水沟结合。S65487盐酸盐在一组血液癌细胞系中诱导凋亡,并在低nM范围内用IC50抑制细胞增殖[1]。

[体内研究]

S65487盐酸盐诱导BCL-2依赖性RS4完全消退；单次静脉注射(静脉注射)后体内11例肿瘤。每周静脉注射S65487盐酸盐和MCL-1特异性抑制剂S64315/MIK665[1]后,在耐受剂量良好的小鼠和大鼠淋巴恶性肿瘤异种移植模型中观察到强烈和持续的肿瘤消退。

[参考文献]

[1]. Arnaud Le Tiran, et al. Abstract 1276: Identification of S65487/VOB560 as a potent and selective intravenous 2nd-generation BCL-2 inhibitor active in wild-type and clinical mutants resistant to Venetoclax. Cancer Research. July 2021.

S65487 hydrochloride物理化学性质

[ 分子式 ]:
C41H42Cl2N6O4

[ 分子量 ]:
753.72

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