REL-2-[4-[6-[(3R,5S)-3,5-二甲基-1-哌嗪基]-4-甲基-3-吡啶基]苯基]-3,7-二氢-7-甲基-4H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-4-酮

AZ6102 是一种有效的 TNKS1 和 TNKS2 双重抑制剂,IC50 值分别为 3 nM 和 1 nM,选择性是对 PARP 家族其他蛋白的 100 多倍,对 PARP1,PARP2 和 PARP6 的 IC50 值分别为 2.0 μM,0.5 μM 和 >3 μM。

研究领域 >> 癌症

TNKS2:2 nM (IC50)

TNKS1:3 nM (IC50)

PARP1:2 μM (IC50)

PARP2:0.5 μM (IC50)

AZ6102是一种有效的双重TNKS1和TNKS2抑制剂,IC50分别为3 nM和1 nM。 AZ6102 alao对其他PARP家族酶具有100倍选择性,对于PARP1,PARP2和PARP6,IC50分别为2.0μM,0.5μM和>3μM。 AZ6102显示DLD-1细胞中的Wnt通路抑制[1]。

使用0.11μM端锚聚合酶-1蛋白和3μM烟酰胺腺嘌呤二核苷酸（NAD +，2.12μM3H-NAD +，特异性放射性为1690 Ci / mol，0.88μM生物素-NAD +），在pH 7.5 Tris缓冲液（60）中进行测定。 mM Tris，1mM DTT，0.01％（v / v）Tween-20，2.5mM MgCl 2,0.3mg / mL BSA）。对于IC50测定，将化合物（AZ6102）的10mM DMSO储备溶液在DMSO中依次稀释两倍，并将等分试样的稀释溶液转移至384孔测定板并与Tankyrase-1溶液混合[1]。

[1]. Johannes JW, et al. Pyrimidinone nicotinamide mimetics as selective tankyrase and wnt pathway inhibitors suitable for in vivo pharmacology. ACS Med Chem Lett. 2015 Jan 13;6(3):254-9.

他拉唑帕利 | XAV-939 | 尼拉帕尼 | 维利帕尼 | 瑞卡帕布磷酸盐 | PJ34盐酸盐 | Pamiparib | Rucaparib Camsylate | E7449 | 4-[4-氟-3-[(4-甲氧基哌啶-1-基)羰基]苄基]酞嗪-1(2H)-酮 | G007-LK | 4-碘-3-硝基-苯甲酰胺 | 2-[1-(4,4-二氟环己基)-4-哌啶基]-6-氟-2,3-二氢-3-氧代-1H-异吲哚-4-甲酰胺 | 2-[2-氟-4-[(2S)-2-吡咯烷基]苯基]-1H-苯并咪唑-7-甲酰胺 | AG 14361