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Pyridoclax

Pyridoclax用途

Pyridoclax 是一种 Mcl-1 抑制剂。

Pyridoclax名称

[ CAS 号 ]:
1651890-44-6

[ 中文名 ]:
Pyridoclax

[ 英文名 ]:
Pyridoclax

[英文别名 ]:

Pyridoclax

Pyridoclax生物活性

[ 描述 ]:

Pyridoclax 是一种 Mcl-1 抑制剂。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 细胞凋亡 >> Bcl-2家族

研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

Mcl-1

[体外研究]

Pyridoclax直接与Mcl-1结合。当作为单一药剂施用时,没有细胞毒性活性,Pyridoclax与卵巢癌,肺癌和间皮瘤癌细胞中的Bcl-xL靶向siRNA或ABT-737组合诱导细胞凋亡[1]。 Pyridoclax直接与Mcl-1结合,因此使卵巢癌细胞对Bcl-xL靶向策略敏感。当Pyridoclax与Bcl-xL靶向siRNA或Bcl-xL靶向分子如ABT-737或其口服衍生物ABT-263联合使用时,Pyridoclax可诱导卵巢,以及肺和间皮瘤癌细胞凋亡[2] 。

[激酶实验]

对于供体饱和测定，将Hela细胞接种在12孔板上，并用200ng /孔的编码BRET供体的质粒pRluc-BimL和增加量的BRET受体质粒peYFP-Mcl-1（或用pCMV-Mcl-）转染。 1作为对照）。转染后24小时，将细胞用胰蛋白酶消化，重新接种到白色平底96孔板中，并在测量前再孵育一天。使用单一供体/受体比（200/800）进行药物处理测定。在重新接种后，然后将细胞进行16小时的Pyridoclax处理。在添加荧光素酶底物腔肠素H，最终浓度为5μM后，使用Mithras荧光发光检测器LB 940连续测量485和530nm的光发射。计算BRET比率[1]。

[参考文献]

[1]. Gloaguen C, et al. First evidence that oligopyridines, α-helix foldamers, inhibit Mcl-1 and sensitize ovarian carcinoma cells to Bcl-xL-targeting strategies. J Med Chem. 2015 Feb 26;58(4):1644-68.

[2]. Groo AC, et al. Comparison of 2 strategies to enhance Pyridoclax solubility: Nanoemulsion delivery system versus salt synthesis. Eur J Pharm Sci. 2017 Jan 15;97:218-226.

[相关活性小分子]

Pyridoclax物理化学性质

[ 密度 ]:
1.2±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
663.6±55.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₂₉H₂₂N₄

[ 分子量 ]:
426.512

[ 闪点 ]:
288.5±24.5 °C

[ 精确质量 ]:
426.184448

[ LogP ]:
5.64

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.9 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.676

[ 储存条件 ]:
2-8℃

Pyridoclax

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Pyridoclax名称

Pyridoclax生物活性

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