<生产厂家价格>

4-[2-(5-氯-2-甲氧基苯甲酰氨基)乙基]苯磺酰胺

用途

NLRP3-IN-2 是合成格列本脲的中间底物,可抑制心肌细胞中 NLRP3 炎症小体的形成,在小鼠心肌缺血/再灌注后限制梗死面积,且不影响代谢。

名称

[ CAS 号 ]:
16673-34-0

[ 中文名 ]:
4-[2-(2-甲氧基-5-氯苯甲酰胺基)乙基]苯磺酰胺

[ 英文名 ]:
NLRP3-IN-2

[中文别名 ]:

[英文别名 ]:

EINECS 240-722-5
MFCD00193756

生物活性

[ 描述 ]:

NLRP3-IN-2 是合成格列本脲的中间底物,可抑制心肌细胞中 NLRP3 炎症小体的形成,在小鼠心肌缺血/再灌注后限制梗死面积,且不影响代谢。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 心血管疾病

信号通路 >> 免疫及炎症 >> NOD样受体(NLR)

[体内研究]

NLRP3-IN-2耐受性良好,对体内葡萄糖水平无影响[1]。NLRP3-IN-2(100 mg/kg)对缺血再灌注所致急性心肌梗死模型的治疗显著抑制心脏炎症小体(caspase-1)活性90%(P<0.01),并缩小梗死面积(病理学测量值>40%,P<0.01)和肌钙蛋白I水平(降低>70%,P<0.01)[1]。动物模型：小鼠实验性急性心肌梗死模型[1]。剂量：100mg/kg。给药：术前30分钟腹腔给药,然后每6小时给药3次。结果：缺血24小时后,心脏组织中caspase-1活性(反映活性炎症体的形成)显著降低>90%。与单独使用药物相比,用TTC(>40%减少)或肌钙蛋白I水平测量的梗死面积显著减小(>70%)。

[参考文献]

[1]. Carlo Marchetti, et al. A novel pharmacologic inhibitor of the NLRP3 inflammasome limits myocardial injury after ischemia-reperfusion in the mouse. J Cardiovasc Pharmacol. 2014 Apr;63(4):316-322.

物理化学性质

[ 密度 ]:
1.4±0.1 g/cm3

[ 熔点 ]:
209-214 °C

[ 分子式 ]:
C₁₆H₁₇ClN₂O₄S

[ 分子量 ]:
368.835

[ 精确质量 ]:
368.059753

[ PSA ]:
106.87000

[ LogP ]:
1.74

[ 外观性状 ]:
淡黄色固体

[ 折射率 ]:
1.598

[ 储存条件 ]:
Refrigerator

MSDS

详细MSDS(安全技术说明书)

安全信息

[ 危害码 (欧洲) ]:
T

[ 风险声明 (欧洲) ]:
R23/24/25

[ 安全声明 (欧洲) ]:
S26-S36-S36/37-S22

[ 危险品运输编码 ]:
NONH for all modes of transport

[ WGK德国 ]:
3

[ 海关编码 ]:
2935009090

上下游产品

上游产品

下游产品

制备

用水杨酸在光照下以氯气氯化，生成5-氯水杨酸，然后以硫酸二甲酯甲基化得5-氯-2-甲氧基苯甲酸，将后者以氯化亚硫酰氯化，得5-氯-2-甲氧基苯甲酰氯，再与苯胺缩合，产物为N-苯乙基-5-氯-2-甲氧基苯甲酰胺，进而以氯磺酸氯磺化、氨水胺化制得该品。

海关

[ 海关编码 ]: 2935009090

[ 中文概述 ]:
2935009090 其他磺（酰）胺. 增值税率:17.0% 退税率:9.0% 监管条件:无最惠国关税:6.5% 普通关税:35.0%

[ 申报要素 ]: 品名, 成分含量, 用途

[ Summary ]:
2935009090 other sulphonamides VAT:17.0% Tax rebate rate:9.0% Supervision conditions:none MFN tariff:6.5% General tariff:35.0%

文献

A novel pharmacologic inhibitor of the NLRP3 inflammasome limits myocardial injury after ischemia-reperfusion in the mouse.

J. Cardiovasc. Pharmacol. 63(4) , 316-22, (2014)

The formation of the NLRP3 inflammasome in the heart during acute myocardial infarction amplifies the inflammatory response and mediates further damage. Glyburide has NLRP3 inhibitory activity in vitr...

Trendelenburg G.

J. Cereb. Blood Flow Metab. , (2014)

Reply to Letter Regarding Article," NLRP3 Inflammasome as a Therapeutic Target in Myocardial Infarction. Takahashi M.

Int. Heart J. 55(4) , 380, (2014)

更多文献