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利赛伐坦

利赛伐坦用途

Lixivaptan (VPA-985, WAY-VPA 985) 是具有口服活性,选择性的 vasopressin receptor V2 拮抗剂,对人和大鼠的 IC50 值分别为1.2 和 2.3 nM。

利赛伐坦名称

[ CAS 号 ]:
168079-32-1

[ 中文名 ]:
利赛伐坦

[ 英文名 ]:
Lixivaptan

[英文别名 ]:

WAY-VPA-985
VPA-985
lixivaptan
UNII-8F5X4B082E

利赛伐坦生物活性

[ 描述 ]:

Lixivaptan (VPA-985, WAY-VPA 985) 是具有口服活性,选择性的 vasopressin receptor V2 拮抗剂,对人和大鼠的 IC50 值分别为1.2 和 2.3 nM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 血管加压素受体

研究领域 >> 心血管疾病

[ 靶点 ]

IC50: 1.2 nM (human V2), 2.3 nM (rat V2)[1]

[体外研究]

Lixivaptan在V2受体上显示出竞争性拮抗活性[1]。

[体内研究]

在有意识的狗中,加水30 mL/kg(po)和精氨酸加压素(AVP)治疗(0.4μg/ kg油,sc),lixivaptan(1,3和10 mg/kg po)增加Uvol经AVP处理的载体组分别为438％,1018％和1133％,而Uosm分别从1222mOsm/kg(水载和AVP处理的载体)降至307,221和175mOsm/kg。在缺乏AVP的纯合Brattleboro大鼠中,10mg/kg po的lixivaptan(即产生V2拮抗剂活性的剂量的10倍)竞标5天,显示持续的拮抗作用而没有激动剂作用的证据。在随机双盲安慰剂对照的递增单剂量研究中,患者(在给药前过夜失去液体)口服给予30,75或150mg利那普平。所有三种剂量都会增加尿液流量和血清钠浓度,并产生显着的剂量相关的尿渗透压降低[1]。充血性心力衰竭,肝硬化伴腹水或不适当抗利尿激素综合征患者的II期临床试验表明,利西发坦增加水清除率而不影响肾钠排泄或激活神经激素系统[2]。

[参考文献]

[1]. Albright JD, et al. 5-Fluoro-2-methyl-N-[4-(5H-pyrrolo[2,1-c]-[1, 4]benzodiazepin-10(11H)-ylcarbonyl)-3-chlorophenyl]benzamide (VPA-985): an orally active arginine vasopressin antagonist with selectivity for V2 receptors. J Med Chem. 1998 Jul 2;41(14):2442-4.

[2]. Ghali JK, et al. Lixivaptan, a non-peptide vasopressin V2 receptor antagonist for the potential oral treatment of hyponatremia. IDrugs. 2010 Nov;13(11):782-92.

[相关活性小分子]

利赛伐坦物理化学性质

[ 密度 ]:
1.3±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
626.5±55.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₂₇H₂₁ClFN₃O₂

[ 分子量 ]:
473.926

[ 闪点 ]:
332.7±31.5 °C

[ 精确质量 ]:
473.130646

[ PSA ]:
57.83000

[ LogP ]:
7.23

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.8 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.658

[ 储存条件 ]:
-20°C，密闭，干燥

利赛伐坦MSDS

详细MSDS(安全技术说明书)

利赛伐坦安全信息

[ 危险品运输编码 ]:
NONH for all modes of transport

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