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FCE 28654

FCE 28654用途

FCE 28654 是一种水溶的酰基 COA: 胆固醇酰基转移酶 (ACAT) 抑制剂,在兔主动脉、肠和猴肝脏的微粒体中,抑制 ACAT 的活性,IC50 值分别为 2.55,1.08 和 5.69 μM。

FCE 28654名称

[ CAS 号 ]:
169474-77-5

[ 中文名 ]:
FCE 28654

[ 英文名 ]:
FCE 28654

FCE 28654生物活性

[ 描述 ]:

FCE 28654 是一种水溶的酰基 COA: 胆固醇酰基转移酶 (ACAT) 抑制剂,在兔主动脉、肠和猴肝脏的微粒体中,抑制 ACAT 的活性,IC50 值分别为 2.55,1.08 和 5.69 μM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 酰基转移酶
研究领域 >> 心血管疾病

[ 靶点 ]

IC50: 2.55 μM (ACAT, Rabbit aorta), 1.08 μM (ACAT, Rabbit intestine), 5.69 μM (ACAT, Monkey liver)[1]


[体外研究]

FCE 28654是ACAT的抑制剂,弱抑制来自兔主动脉和肠和猴肝的微粒体中的ACAT,IC50分别为2.55,1.08和5.69μM[1]。

[体内研究]

在高胆固醇血症大鼠中,FCE 28654(15mg/kg,po)通过增强游离/酯化胆固醇比率显着降低血液胆固醇并改变肝胆固醇模式。 FCE 28654(100 mg/kg,po)也可降低大鼠血浆的微粒体ACAT活性[1]。

[参考文献]

[1]. A.Chiari, et al. Synthesis and pharmacological profile of FCE 28654: A water-soluble and injectable ACAT inhibitor. Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters. 1995 Aug 3;5(15):1581-1586.


[相关活性小分子]

阿伐麦布 | Pradigastat | 反式-4-[4-(4-氨基-7,7-二甲基-7H-嘧啶并[4,5-B][1,4]噁唑-6-基)苯基]-环己基乙酰胺 | DGAT-1 抑制剂 | 黄腐酚 | 反式-4-[4-(4-氨基-7,8-二氢-5-氧代嘧啶并[5,4-f][1,4]氧氮杂卓-6(5H)-基)苯基]环己烷乙酸 | AZD7687 | MGAT2-IN-1 | DGAT-1抑制剂2 | DGAT1-IN-1 | K-604二盐酸盐 | PF-06471553 | YM17E | ABT-046 | RP 70676

FCE 28654物理化学性质

[ 分子式 ]:
C25H35N2O7P

[ 分子量 ]:
506.53

[ 储存条件 ]:
-20°C,密闭,干燥

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