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达巴万星

达巴万星用途

Dalbavancin是一种脂蛋白肽类抗生素,对革兰氏阳性菌 (bacteria) 具有活性。

达巴万星名称

[ CAS 号 ]:
171500-79-1

[ 中文名 ]:
道古霉素

[ 英文名 ]:
Dalbavancin

[中文别名 ]:

[英文别名 ]:

Dalvance
Zeven
Dalbavancin

达巴万星生物活性

[ 描述 ]:

Dalbavancin是一种脂蛋白肽类抗生素,对革兰氏阳性菌 (bacteria) 具有活性。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 感染

信号通路 >> 抗感染 >> 细菌

[ 靶点 ]

MIC90: 0.06 μg/mL (Staphylococcus aureus) and 0.25 μg/mL (Bacillus anthracis)[1][2]

[体外研究]

达巴万星是一种经肠外注射的半合成脂糖肽,用于对抗耐药革兰氏阳性病原体引起的感染。达巴万星对革兰氏阳性病原菌(包括金黄色葡萄球菌(MRSA)、VISA和VRE的非VanA株)具有较强的体外杀菌活性。达巴万星被开发用于治疗复杂的皮肤和皮肤结构感染(csssi),主要是由MRSA和β-溶血性链球菌引起的,与现有的糖肽治疗剂相比,它显示出更大的效力。

[体内研究]

达巴万星(15-240 mg/kg；腹腔注射；每36小时或72小时；连续14天；雌性BALB/c小鼠)治疗在所有剂量方案中小鼠的存活率为80%至100%[1]。动物模型：雌性BALB/c小鼠(6-8周),用炭疽杆菌Ames株攻击[1]剂量：15mg/kg、30mg/kg、60mg/kg、120mg/kg、240mg/kg,腹腔注射,每36h或72h一次,连续14d,疗效为80-100%,以42天存活率为指标,在激发后24小时开始治疗时,每36小时15至120 mg/kg或每72小时30至240 mg/kg的治疗方案。

[参考文献]

[1]. Heine HS, et al. Activity of dalbavancin against Bacillus anthracis in vitro and in a mouse inhalation anthrax model. Antimicrob Agents Chemother. 2010 Mar;54(3):991-6.

[2]. Bennett JW, et al. Dalbavancin in the treatment of complicated skin and soft-tissue infections: a review. Ther Clin Risk Manag. 2008 Feb;4(1):31-40.

达巴万星物理化学性质

[ 密度 ]:
1.6±0.1 g/cm3

[ 分子式 ]:
C₈₈H₁₀₀Cl₂N₁₀O₂₈

[ 分子量 ]:
1816.692

[ 精确质量 ]:
1814.608521

[ PSA ]:
572.51000

[ LogP ]:
2.94

[ 外观性状 ]:
粉末

[ 折射率 ]:
1.729

[ 储存条件 ]:
-20℃

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