4-苯基丁酸钠盐

4-苯基丁酸钠盐用途

Sodium phenylbutyrate 是一种组蛋白去乙酰化酶 (HDAC) 和内质网应激 (ER) 抑制剂,可用于癌症和感染等疾病的研究。

4-苯基丁酸钠盐作用

转录调节因子苯基丁酸钠可逆地抑制I类和II类组蛋白脱乙酰酶（HDAC），导致基因表达的全面增加，细胞增殖减少，细胞分化增加，以及易感肿瘤细胞群中细胞凋亡的诱导。体外活性：在前列腺癌细胞中，Phenylbutyrate通过减弱细胞凋亡拮抗剂Bcl-X（L），双链断裂修复蛋白DNA依赖性蛋白激酶，前列腺进展标记物小窝蛋白-1和促血管生成血管内皮生长因子的表达水平，诱导前列腺癌细胞凋亡。体内活性：在G93A转基因ALS小鼠中，Phenylbutyrate能够改善临床症状，提高存活。在G93A小鼠中，Phenylbutyrate诱导NF-κB p50的表达，下调细胞色素c 和半胱氨酸蛋白酶表达。亨廷顿氏病（HD）的转基因小鼠模型中，Phenylbutyrate增加脑组蛋白乙酰化和降低组蛋白甲基化水平。

4-苯基丁酸钠盐名称

[ CAS 号 ]:
1716-12-7

[ 中文名 ]:
4-苯基丁酸钠盐

[ 英文名 ]:
Sodium phenylbutyrate

[英文别名 ]:

Benzenebutanoic acid, sodium salt
4-phenylbutyrate
Ammonaps
4-Phenylbutyrate, sodium
Benzenebutanoic acid, sodium salt (1:1)
Sodium phenylbutyrate
4-Phenylbutyric Acid Sodium Salt
Phenylbutyric acid sodium salt
4-PBA,4-Phenylbutyric acid,4-phenylbutyrate
Sodium 4-phenylbutanoate

4-苯基丁酸钠盐生物活性

[ 描述 ]:

Sodium phenylbutyrate 是一种组蛋白去乙酰化酶 (HDAC) 和内质网应激 (ER) 抑制剂,可用于癌症和感染等疾病的研究。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

HDAC

[体外研究]

苯丁酸钠是HDAC的抑制剂,抑制2mM的NSCLC细胞系的生长。苯丁酸钠与环丙嗪合用可以促进癌细胞的生长停滞[1]。苯基丁酸钠(苯基丁酸钠,0-5mM)以剂量依赖性方式抑制ASFV感染。苯基丁酸钠还抑制ASFV晚期蛋白质合成并破坏病毒诱导的H3K9/K14低乙酰化状态。苯基丁酸钠和恩诺沙星协同作用可以消除ASFV复制[2]。巴弗洛霉素A1的加入导致LC3II的积累,而苯丁酸(4-PBA)基本上减少了这种积累。 LPS降低p62的水平,而苯丁酸在LPS刺激48小时后逆转这种降低。具有LPS诱导的AVO的细胞的百分比在48小时时增加,而苯丁酸显着降低该百分比。具体而言,在苯丁酸处理后,具有AVO的细胞的百分比从61.6％降低至53.1％,支持苯丁酸抑制LPS诱导的自噬。作为自噬抑制的阳性对照,使用巴弗洛霉素A1。通过巴弗洛霉素A1处理降低了具有LPS诱导的AVO的细胞的百分比。在ATG7的敲低后未观察到在苯丁酸处理后观察到的降低的OC面积和融合指数。使用BAY 11-7082和JSH23抑制NF-κB可降低LPS刺激后的LC3 II水平,并完全消除苯丁酸对LPS诱导的作用的抑制作用[3]。

[体内研究]

与单独的PBS相比,LPS诱导显着的骨丢失并且降低骨矿物质密度(BMD),骨体积(BV/TV)和小梁厚度(Tb.Th),而小梁空间(Tb.Sp。)增加。苯丁酸钠减弱LPS诱导的骨丢失。用苯基丁酸钠治疗增加BMD,BV/TV和Tb。钍。与单独的LPS相比,除了减少Tb的增大外。 Sp。,但当用单独的苯基丁酸钠处理小鼠时没有观察到变化。当对LPS处理的小鼠施用苯基丁酸钠时,通过TRAP染色评估的OC.S/BS也显着降低。然而,当用苯基丁酸钠和LPS处理小鼠时,OC.N/BS倾向于降低,尽管没有统计学意义。这些结果表明,苯基丁酸钠对LPS处理的小鼠的OC的影响是减小其大小而不是数量。与这些发现一致,体内骨吸收的标志物,当给注射LPS的小鼠施用苯基丁酸钠时,通过LPS处理升高的血清CTX-1降低。然而,与单独的LPS相比,与苯基丁酸钠的共同处理不会显着影响体内骨形成的血清ALP和骨钙蛋白2的水平。苯基丁酸钠还可降低LPS诱导的血清MCP-1升高,表明苯丁酸钠可降低LPS诱导的全身炎症[3]。

[细胞实验]

简而言之，通过台盼蓝染料排除判断的活细胞以4×104细胞/ mL的密度接种在含有10％胎牛血清和0.35％琼脂糖的RPMI 1640中的0.7mm培养皿中，基础层为0.7％琼脂糖。将DMSO，TSA或PB添加至底部和顶部琼脂糖层。至少在三个不同的时间进行一式三份的测定，并在10-14天计数菌落[1]。

[动物实验]

小鼠[3]将雌性10周龄C57BL / 6J小鼠圈养在IRC的无病原体动物设施中。将动物随机分成以下4组：媒介物对照（n = 5），媒介物+苯丁酸（n = 6），LPS（n = 6）和LPS +苯丁酸（n = 6）。用LPS在200μL磷酸盐缓冲盐水（PBS）中每周一次（5mg / kg，ip）处理小鼠3周。通过滴定等摩尔量的苯丁酸和氢氧化钠来制备苯丁酸溶液，使pH达到7.4;每天腹膜内注射200μLPBS（或用PBS作为载体），剂量为240mg / kg，持续3周。通过CO 2窒息处死小鼠。为了确定长骨的骨矿物质密度（BMD）和微结构，扫描右股骨。扫描的有效探测器像素尺寸为6.9μm，阈值为77-255 mg / cc。在长度为1.6mm的区域中分析骨小梁，并将其置于远端股骨生长板下方0.1mm处[3]。

[参考文献]

[1]. Chang TH, et al. Enhanced growth inhibition by combination differentiation therapy with ligands of peroxisome proliferator-activated receptor-gamma and inhibitors of histone deacetylase in adenocarcinoma of the lung. Clin Cancer Res. 2002 Apr;8(4):1206-12.

[2]. Frouco G, et, al. Sodium phenylbutyrate abrogates African swine fever virus replication by disrupting the virus-induced hypoacetylation status of histone H3K9/K14. Virus Res. 2017 Oct 15;242:24-29.

[3]. Park HJ, et al. 4-Phenylbutyric acid protects against lipopolysaccharide-induced bone loss by modulating autophagy in osteoclasts. Biochem Pharmacol. 2018 May;151:9-17.

[相关活性小分子]

4-苯基丁酸钠盐物理化学性质

[ 密度 ]:
1.095g/cm3

[ 沸点 ]:
290.7ºC at 760mmHg

[ 熔点 ]:
207 °C (dec.)(lit.)

[ 分子式 ]:
C₁₀H₁₁NaO₂

[ 分子量 ]:
186.183

[ 闪点 ]:
187.9ºC

[ 精确质量 ]:
186.065674

[ PSA ]:
40.13000

[ LogP ]:
0.75920

[ 外观性状 ]:
固体;White to Almost white powder to crystal

[ 蒸汽压 ]:
0.00288mmHg at 25°C

[ 储存条件 ]:
Desiccate at -20°C

[ 水溶解性 ]:
水溶性：可溶

4-苯基丁酸钠盐MSDS

详细MSDS(安全技术说明书)

4-苯基丁酸钠盐安全信息

[ 符号 ]:

GHS07

[ 信号词 ]:
Warning

[ 危害声明 ]:
H319

[ 警示性声明 ]:
P305 + P351 + P338

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xi

[ 风险声明 (欧洲) ]:
R36/37/38:Irritating to eyes, respiratory system and skin .

[ 安全声明 (欧洲) ]:
S26-S36

[ 危险品运输编码 ]:
NONH for all modes of transport

[ WGK德国 ]:
3

[ RTECS号 ]:
XJ1921000

[ 海关编码 ]:
2916399090

4-苯基丁酸钠盐上下游产品

4-苯基丁酸钠盐上游产品

4-苯基丁酸钠盐下游产品

4-苯基丁酸钠盐海关

[ 海关编码 ]: 2916399090

[ 中文概述 ]:
2916399090 其他芳香一元羧酸. 增值税率:17.0% 退税率:9.0% 监管条件:无最惠国关税:6.5% 普通关税:30.0%

[ 申报要素 ]: 品名, 成分含量, 用途, 丙烯酸、丙烯酸盐或酯应报明包装

[ Summary ]:
2916399090 other aromatic monocarboxylic acids, their anhydrides, halides, peroxides, peroxyacids and their derivatives VAT:17.0% Tax rebate rate:9.0% Supervision conditions:none MFN tariff:6.5% General tariff:30.0%

4-苯基丁酸钠盐文献

The effect of glucose concentration and sodium phenylbutyrate treatment on mitochondrial bioenergetics and ER stress in 3T3-L1 adipocytes.

Biochim. Biophys. Acta 1853(1) , 213-21, (2015)

While the 3T3-L1 adipocyte model is routinely used for the study of obesity and diabetes, the mitochondrial respiratory profile in normal versus high glucose has not been examined in detail. We mature...

Saururus chinensis Baill induces apoptosis through endoplasmic reticulum stress in HepG2 hepatocellular carcinoma cells.

Food Chem. Toxicol. 83 , 183-92, (2015)

In this study, we examined the mechanism underlying the effect of Saururus chinensis Baill (saururaceae) on hepatocellular carcinoma HepG2 cells. HepG2 cells and Chang cells were exposed to various co...

Phenylbutyrate induces cathelicidin expression via the vitamin D receptor: Linkage to inflammatory and growth factor cytokines pathways.

Mol. Immunol. 63(2) , 530-9, (2015)

Antimicrobial peptides (AMPs) constitute an indispensable arm of innate immunity against infectious microbes in humans. Induction of endogenous AMPs may become an alternative therapy against infection...

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