Varespladib sodium

Varespladib sodium用途

Varespladib sodium (LY315920 sodium) 是一种有效且具有选择性的 group IIA, secretory phospholipase A2 (sPLA2) 抑制剂,其 IC50 值为 9 nM。Varespladib sodium 对大鼠,兔,豚鼠和人等各种物种血清的 sPLA2 活性具有明显的抑制作用,IC50 分别为 8.1 nM,5.0 nM,3.2 nM 和 6.2 nM。

Varespladib sodium名称

[ CAS 号 ]:
172733-42-5

[ 中文名 ]:
LY315920 sodium

[ 英文名 ]:
Varespladib sodium

[英文别名 ]:

UNII-F6M52CDT0W
Varespladib sodium

Varespladib sodium生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 磷脂

研究领域 >> 炎症/免疫

[ 靶点 ]

sPLA2:9 nM (IC50)

[体外研究]

Varespladib钠(10μM；24和48小时；HCjE细胞)治疗可完全抑制RA诱导的两个时间点细胞裂解物中MUC16蛋白的增加[2]。Varespladib钠(10μM；24和48小时；HCjE细胞)治疗显著抑制RA诱导的MUC16表达,24小时和48小时抑制率分别为100%和99%[2]。Western Blot分析[2]细胞株：HCjE细胞浓度：10μM孵育时间：24小时,48小时结果：两个时间点均显著抑制RA诱导的MUC16蛋白表达。RT-PCR[2]细胞系：HCjE细胞浓度：10μM孵育时间：24小时,48小时结果：RA诱导的MUC16表达在24小时和48小时分别显著抑制100%和99%。

[体内研究]

Varespladib钠治疗抑制人sPLA2诱导的血栓素A2(TXA2)从IC50为0.79μM的离体豚鼠肺支气管肺泡灌洗液细胞中释放,Varespladib钠的ED50为16.1 mg/kg[1]。动物模型：雄性Hartley豚鼠(300-500g)[1]剂量：3mg/kg、10mg/kg、30mg/kg给药：静脉注射(药代动力学研究)结果：BAL液中sPLA2活性持续抑制。减少人sPLA2诱导豚鼠BAL细胞产生TXA2。

[参考文献]

[1]. Snyder DW, et al. Pharmacology of LY315920/S-5920, [[3-(aminooxoacetyl)-2-ethyl-1- (phenylmethyl)-1H-indol-4-yl]oxy] acetate, a potent and selective secretory phospholipase A2 inhibitor: A new class of anti-inflammatory drugs, SPI. J Pharmacol Exp Ther. 1999 Mar;288(3):1117-24.

[2]. Hori Y, et al. Effect of retinoic acid on gene expression in human conjunctival epithelium: secretory phospholipase A2 mediates retinoic acid induction of MUC16. Invest Ophthalmol Vis Sci. 2005 Nov;46(11):4050-61.

Varespladib sodium物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₂₁H₁₉N₂NaO₅

[ 分子量 ]:
402.37600

[ 精确质量 ]:
402.11900

[ PSA ]:
114.45000

[ LogP ]:
1.74900

[ 储存条件 ]:
2-8°C，密封，干燥

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Varespladib sodium合成路线

详细合成路线

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