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3a,6,7,7a-四氢-5-(羟基甲基)-2-甲基-(3aR,5R,6S,7R,7aR)-5H-吡喃并[3,2-d]噻唑-6,7-二醇

用途

NAG噻唑啉是具有180nM Ki的O-GlcNAcase抑制剂。NAG噻唑啉是一种强效GH20-GlcNAcase(VhGlcNAcase)抑制剂,IC50为11.9μM,Ki为62µM[1]。

名称

[ CAS 号 ]:
179030-22-9

[ 中文名 ]:
3a,6,7,7a-四氢-5-(羟基甲基)-2-甲基-(3aR,5R,6S,7R,7aR)-5H-吡喃并[3,2-d]噻唑-6,7-二醇

[ 英文名 ]:
NAG-thiazoline

[英文别名 ]:

生物活性

[ 描述 ]:

NAG噻唑啉是具有180nM Ki的O-GlcNAcase抑制剂。NAG噻唑啉是一种强效GH20-GlcNAcase(VhGlcNAcase)抑制剂,IC50为11.9μM,Ki为62µM[1]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 感染
信号通路 >> 抗感染 >> 细菌

[体外研究]

NAG噻唑啉完全抑制 V.坎贝尔650菌株的生长,麦克风值为 0.5µM[1]

[参考文献]

[1]. Macauley MS, et al. Increasing O-GlcNAc levels: An overview of small-molecule inhibitors of O-GlcNAcase. Biochim Biophys Acta. 2010 Feb;1800(2):107-21.  

[2]. Piyanat Meekrathok, et al. NAG-thiazoline is a potent inhibitor of the Vibrio campbellii GH20 β-N-Acetylglucosaminidase. FEBS J. 2020 Nov;287(22):4982-4995.  

物理化学性质

[ 密度 ]:
1.8±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
443.0±45.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C8H13NO4S

[ 分子量 ]:
219.26

[ 闪点 ]:
221.7±28.7 °C

[ 精确质量 ]:
219.056534

[ PSA ]:
107.58000

[ LogP ]:
-0.44

[ 蒸汽压 ]:
0.0±2.4 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.742

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