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SRS16-86

SRS16-86用途

SRS16-86是铁下垂的有效抑制剂[1]。在体内,SRS16-86比Ferrostatin-1对代谢和血浆更稳定。SRS16-86可用于肾缺血再灌注损伤(IRI)和脊髓损伤(SCI)研究[2][3]。

SRS16-86名称

[ CAS 号 ]:
1793052-96-6

[ 英文名 ]:
SRS16-86

[英文别名 ]:

SRS16-86生物活性

[ 描述 ]:

SRS16-86是铁下垂的有效抑制剂[1]。在体内,SRS16-86比Ferrostatin-1对代谢和血浆更稳定。SRS16-86可用于肾缺血再灌注损伤(IRI)和脊髓损伤(SCI)研究[2][3]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 细胞凋亡 >> Ferroptosis
研究领域 >> 炎症/免疫

[体外研究]

SRS16-86(1µM;24小时;在存在或不存在erastin的情况下)抑制HT-1080细胞和NIH 3T3细胞中的铁下垂[2]。

[体内研究]

SRS16-86(腹腔注射;2mg/kg;手术开始前15分钟)保护小鼠免受缺血-再灌注损伤(IRI)后功能性急性肾功能衰竭和结构器官损伤[2]。SRS16-86(腹腔注射;2mg/kg;4周)与[Nec-1+SfA]的双重联合治疗相比,[Nec-1+SfA]的联合治疗在预防肾性IRI方面优于[Nec-1+SfA]。添加16-86可降低IRI小鼠模型中血清尿素和血清肌酐的血浆水平[2]。SRS16-86(腹腔注射;15mg/kg;一天一次;7天)促进脊髓损伤后的功能恢复,降低大鼠受损脊髓中促炎细胞因子和炎性粘附因子的水平[3]。动物模型:肾缺血再灌注模型剂量:2mg/kg;手术开始前15分钟给药:腹腔注射;2mg/kg;手术开始前15分钟结果:对肾脏IRI有保护作用。动物模型:肾缺血再灌注模型剂量:2mg/kg给药:与Necrostatin-1/Sanglifehrin A合用;2mg/kg;4周结果:进一步提高[Necrostatin-1/Sanglifehrin A]联合治疗对肾IRI模型的保护作用。

[参考文献]

[1]. Sam Hofmans, et al. Novel Ferroptosis Inhibitors with Improved Potency and ADME Properties. J Med Chem. 2016 Mar 10;59(5):2041-53.

[2]. Andreas Linkermann, et al. Synchronized renal tubular cell death involves ferroptosis.Proc Natl Acad Sci U S A. 2014 Nov 25;111(47):16836-41.

[3]. Yan Zhang, et al. Ferroptosis inhibitor SRS 16-86 attenuates ferroptosis and promotes functional recovery in contusion spinal cord injury. Brain Res. 2019 Mar 1;1706:48-57.

SRS16-86物理化学性质

[ 密度 ]:
1.3±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
614.9±55.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C26H32N4O2

[ 分子量 ]:
432.558

[ 闪点 ]:
325.7±31.5 °C

[ 精确质量 ]:
432.252533

[ LogP ]:
4.93

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.8 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.656

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