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PD 151746

PD 151746用途

PD151746是钙蛋白酶抑制剂, 抑制 u-calpain (Ki = 0.26 ± 0.03 μM) 选择性比抑制 m-calpain (Ki = 5.33 ± 0.77μM) 高20倍。

PD 151746作用

体外活性：在SY5Y细胞中，PD151746有效减弱maitotoxin 诱导的SLLVY-AMC水解作用。在HMEC-1细胞中，PD 151746减弱氧化型低密度脂蛋白(oxLDL)诱导的细胞毒性。

PD 151746名称

[ CAS 号 ]:
179461-52-0

[ 中文名 ]:
3-(5-氟-1H-吲哚-3-基)-2-巯基-2-丙烯酸

[ 英文名 ]:
PD 151746

[英文别名 ]:

PD 151746

PD 151746生物活性

[ 描述 ]:

PD151746是钙蛋白酶抑制剂, 抑制 u-calpain (Ki = 0.26 ± 0.03 μM) 选择性比抑制 m-calpain (Ki = 5.33 ± 0.77μM) 高20倍。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 蛋白酶体

研究领域 >> 心血管疾病

[细胞实验]

在60-mm直径培养皿中培养的HMEC-1细胞未经处理或暴露于200μg/ ml oxLDL 20小时或暴露于200nM星形孢菌素（STS）4小时。与oxLDL一起，一些细胞与PD 151746（20μM）或BAF（50μM）共同处理。此后，收获细胞并如实验部分所述进行Western印迹处理。用抗α-fodrin mAb探测PVDF膜。扫描150和120kDa条带的吸光度（A），并且在相关样品下面指示两个值（A 150 / A 120）的比率。图示的印迹代表了五个独立的实验[2]。

[参考文献]

[1]. Wang KK, et al. An alpha-mercaptoacrylic acid derivative is a selective nonpeptide cell-permeable calpain inhibitor and is neuroprotective. Proc Natl Acad Sci U S A. 1996 Jun 25;93(13):6687-92.

[2]. P?rn-Ares MI, et al. Oxidized low-density lipoprotein induces calpain-dependent cell death and ubiquitination of caspase 3 in HMEC-1 endothelial cells. Biochem J. 2003 Sep 1;374(Pt 2):403-11.

[相关活性小分子]

PD 151746物理化学性质

[ 密度 ]:
1.525±0.06 g/cm3

[ 分子式 ]:
C₁₁H₈FNO₂S

[ 分子量 ]:
237.25000

[ 精确质量 ]:
237.02600

[ PSA ]:
91.89000

[ LogP ]:
2.66230

[ 外观性状 ]:
powder,light orange to dark orange

[ 储存条件 ]:
-20°C

[ 水溶解性 ]:
Very slightly soluble (0.28 g/L) (25 ºC)

PD 151746安全信息

[ 安全声明 (欧洲) ]:
24/25

[ 危险品运输编码 ]:
3077

[ WGK德国 ]:
3