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Toceranib-d8

Toceranib-d8用途

Toceranib-d8(SU11654-d8)是氘标记的Toceranib。托克瑞尼(SU11654)是一种口服活性受体酪氨酸激酶(RTK)抑制剂,对PDGFRβ和Flk-1/KDR分别具有5和6 nM Kis的PDGFR、VEGFR和Kit的潜在抑制作用。Toceranib(SU11654)具有抗肿瘤和抗血管生成活性,用于治疗犬肥大细胞肿瘤[1][2]。

Toceranib-d8名称

[ CAS 号 ]:
1795134-78-9

[ 中文名 ]:
托西尼布-D8

[ 英文名 ]:
Toceranib-d8

Toceranib-d8生物活性

[ 描述 ]:

Toceranib-d8(SU11654-d8)是氘标记的Toceranib。托克瑞尼(SU11654)是一种口服活性受体酪氨酸激酶(RTK)抑制剂,对PDGFRβ和Flk-1/KDR分别具有5和6 nM Kis的PDGFR、VEGFR和Kit的潜在抑制作用。Toceranib(SU11654)具有抗肿瘤和抗血管生成活性,用于治疗犬肥大细胞肿瘤[1][2]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> PDGFR

信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> VEGFR

信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> c-Kit

[体外研究]

氢、碳和其他元素的稳定重同位素已被纳入药物分子,主要作为药物开发过程中定量的示踪剂。氘化因其可能影响药物的药代动力学和代谢特征而受到关注[1]。

[参考文献]

[1]. Russak EM, et al. Impact of Deuterium Substitution on the Pharmacokinetics of Pharmaceuticals. Ann Pharmacother. 2019;53(2):211-216.

[2]. London CA, et al. Phase I dose-escalating study of SU11654, a small molecule receptor tyrosine kinase inhibitor, in dogs with spontaneous malignancies. Clin Cancer Res. 2003 Jul;9(7):2755-68.

[3]. Halsey CH, et al. Development of an in vitro model of acquired resistance to toceranib phosphate (Palladia?) in canine mast cell tumor. BMC Vet Res. 2014 May 6;10:105.

[4]. Mitchell L, et al. Clinical and immunomodulatory effects of toceranib combined with low-dose cyclophosphamide in dogs with cancer. J Vet Intern Med. 2012 Mar-Apr;26(2):355-62.

Toceranib-d8物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₂₂H₁₇D₈FN₄O₂

[ 分子量 ]:
404.51

[ 储存条件 ]:
2-8°C，干燥，密封

Toceranib-d8安全信息

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xi

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