洛普替尼

洛普替尼用途

TPX-0005 是一种有效的 ALK/ROS1/TRK 抑制剂，对 SRC，野生型 WT ALK，突变型 ALK G1202R 和 ALK L1196M 的 IC₅₀ 值分别为 5.3 nM，1.01 nM，1.26 nM 和 1.08 nM。

洛普替尼名称

[ CAS 号 ]:
1802220-02-5

[ 中文名 ]:
洛普替尼

[ 英文名 ]:
Repotrectinib

[英文别名 ]:

08O3FQ4UNP
Repotrectinib

洛普替尼生物活性

[ 描述 ]:

Repotrectinib (TPX-0005) 是一种有效的 ALK/ROS1/TRK 抑制剂,对 SRC,野生型 WT ALK,突变型 ALK G1202R 和 ALK L1196M 的 IC50 值分别为 5.3 nM,1.01 nM,1.26 nM 和 1.08 nM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> ALK

信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> ROS

信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> Trk Receptor

研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

IC50: 5.3 nM (SRC), 1.01 nM (WT ALK), 1.26 nM (ALK G1202R), 1.08 nM (ALK L1196M)[1]

[体外研究]

Repotrectinib(TPX-0005)有效克服了这种原发性抗性(细胞增殖试验中IC50为100 nM),强烈抑制EML4-ALK(IC50 13 nM)和SRC底物桩蛋白(IC50 107 nM)的磷酸化。 Repotrectinib在伤口愈合试验中抑制H2228细胞迁移,其活性与saracatinib相似[1]。

[体内研究]

Repotrectinib(TPX-0005)在ALK WT和ALK G1202R异种移植物中有效抑制体内肿瘤生长[1]。

[参考文献]

[1]. Dayong Zhai, et al. Abstract 2132: The novel, rationally-designed, ALK/SRC inhibitor TPX-0005 overcomes multiple acquired resistance mechanisms to current ALK inhibitors. Cancer Research. July 2016

[相关活性小分子]

洛普替尼物理化学性质

[ 密度 ]:
1.5±0.1 g/cm3

[ 分子式 ]:
C₁₈H₁₈FN₅O₂

[ 分子量 ]:
355.366

[ 精确质量 ]:
355.144440

[ LogP ]:
1.71

[ 外观性状 ]:
粉末

[ 折射率 ]:
1.694

[ 储存条件 ]:
-20℃

洛普替尼安全信息

[ 危害码 (欧洲) ]:
N