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NP-G2-044

NP-G2-044用途

NP-G2-044 是一种有效的、具有口服活性的 fascin 蛋白抑制剂,IC50 值约为 2 μM。NP-G2-044 可阻断肿瘤转移并增强抗肿瘤免疫应答。

NP-G2-044名称

[ CAS 号 ]:
1807454-59-6

[ 中文名 ]:
2-甲基-3-呋喃甲酰胺

[ 英文名 ]:
NP-G2-044

NP-G2-044生物活性

[ 描述 ]:

NP-G2-044 是一种有效的、具有口服活性的 fascin 蛋白抑制剂,IC50 值约为 2 μM。NP-G2-044 可阻断肿瘤转移并增强抗肿瘤免疫应答。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

信号通路 >> 其他 >> 其他

[体外研究]

NP-G2-044抑制MDA-MB-231肿瘤细胞的迁移,IC50~10μM。NP-G2-044减少丝足形成,导致板状足形成减少[1]。

[体内研究]

NP-G2-044(100mg/kg；i.p.；每日18天)抑制小鼠乳腺肿瘤转移[1]。口服后,NP-G2-044以筋膜蛋白为靶点并与之结合,从而防止筋膜蛋白与肌动蛋白丝的相互作用,从而防止肌动蛋白捆绑和丝状体形成。通过阻止肌动蛋白细胞骨架重组,可以削弱肿瘤细胞迁移和侵袭发生所必需的细胞形态的动态变化,从而抑制肿瘤细胞的迁移和转移[3]。动物模型：6-8周龄雌性BALB/c小鼠(4T1肿瘤细胞小鼠模型)[1]剂量：100mg/kg给药：I.p.,每日18天结果：抑制4T1小鼠乳腺肿瘤细胞向肺转移。

[参考文献]

[1]. Han S, et al. Improving fascin inhibitors to block tumor cell migration and metastasis. Mol Oncol. 2016;10(7):966-980.

[2]. Vincent Chung, et al. Abstract C053: NP-G2-044, a novel fascin inhibitor, blocks tumor metastasis and increases antitumor immune response.

[3]. Fascin Inhibitor NP-G2-044.

NP-G2-044物理化学性质

[ 密度 ]:
1.36±0.1 g/cm3(Predicted)

[ 沸点 ]:
470.5±45.0 °C(Predicted)

[ 分子式 ]:
C₂₁H₁₆F₃N₃O₂

[ 分子量 ]:
399.37

[ 储存条件 ]:
室温

NP-G2-044

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