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EPZ031686

EPZ031686用途

EPZ031686是一个Ki分别是1.2 nM和1.1 nM的SMYD3和MEKK2的非竞争抑制剂。

EPZ031686名称

[ CAS 号 ]:
1808011-22-4

[ 中文名 ]:
EPZ031686

[ 英文名 ]:
EPZ031686

[英文别名 ]:

EPZ031686生物活性

[ 描述 ]:

EPZ031686是可口服的 SMYD3 抑制剂,IC50 为3 nM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 表观遗传学 >> 组蛋白甲基转移酶
研究领域 >> 癌症

[参考文献]

[1]. Mitchell LH et al. Novel Oxindole Sulfonamides and Sulfamides: EPZ031686, the First Orally Bioavailable Small Molecule SMYD3 Inhibitor. ACS Med Chem Lett. 2015 Aug 27;7(2):134-8.


[相关活性小分子]

GSK126 | Tazemetostat (EPZ-6438) | UNC0642 | 1-异丙基-N-[(6-甲基-2-氧代-4-丙基-1,2-二氢-3-吡啶基)甲基]-6-[2-(4-甲基-1-哌嗪基)-4-吡啶基]-1H-吲唑-4-甲酰胺 | 匹诺司他 | 3-去氮腺嘌呤A | GSK3326595 | N-[(1,2-二氢-6-甲基-2-氧代-4-丙基-3-吡啶基)甲基]-1-(1-甲基乙基)-6-[6-[4-(1-甲基乙基)-1-哌嗪基]-3-吡啶基]-1H-吲唑-4-甲酰胺 | 2-(六氢-4-甲基-1H-1,4-二氮杂卓-1-基)-6,7-二甲氧基-N-[1-(苯基甲基)-4-哌啶基]-4-喹唑啉胺 | AZ505二三氟乙酸盐 | N1-甲基-N1-[[4-[4-(异丙氧基)苯基]-1H-吡咯-3-基]甲基]-1,2-乙二胺 | EPZ004777 | EPZ015666 | GSK591 | 毛壳素

EPZ031686物理化学性质

[ 密度 ]:
1.4±0.1 g/cm3

[ 分子式 ]:
C26H34ClF3N4O4S

[ 分子量 ]:
591.086

[ 精确质量 ]:
590.194153

[ LogP ]:
3.44

[ 折射率 ]:
1.603

[ 储存条件 ]:
2-8℃

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