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纺锤菌素二盐酸

纺锤菌素二盐酸用途

Netropsin (dihydrochloride) 是一种小分子(MGB) 小沟结合剂,抑制分离的拓扑异构酶的催化活性,并干扰拓扑异构酶 II 和 I 在细胞核中的可切割复合物的稳定性。Netropsin (dihydrochloride) 通过以非插入方式与 dsDNA 结合而具有潜在的抗生素和抗病毒特性,它通过干扰 HMGA1 DNA 与核心NOS2 启动子的结合来减弱 NOS2 的诱导作用,从而提高小鼠内毒素血症的存活率。DNA 溶液中 的 Netropsin (dihydrochloride) 由于其高结合亲和力和高结构稳定性而具有辐射诱导损伤的辐射保护能力,电离辐射产生的羟基自由基 (OH*) 不能对 netropsin-DNA 复合物进行放射性降解。

纺锤菌素二盐酸名称

[ CAS 号 ]:
18133-22-7

[ 中文名 ]:
水合纺锤菌素氟安定

[ 英文名 ]:
Netropsin dihydrochloride

[英文别名 ]:

纺锤菌素二盐酸生物活性

[ 描述 ]:

Netropsin (dihydrochloride) 是一种小分子(MGB) 小沟结合剂,抑制分离的拓扑异构酶的催化活性,并干扰拓扑异构酶 II 和 I 在细胞核中的可切割复合物的稳定性。Netropsin (dihydrochloride) 通过以非插入方式与 dsDNA 结合而具有潜在的抗生素和抗病毒特性,它通过干扰 HMGA1 DNA 与核心NOS2 启动子的结合来减弱 NOS2 的诱导作用,从而提高小鼠内毒素血症的存活率。DNA 溶液中 的 Netropsin (dihydrochloride) 由于其高结合亲和力和高结构稳定性而具有辐射诱导损伤的辐射保护能力,电离辐射产生的羟基自由基 (OH*) 不能对 netropsin-DNA 复合物进行放射性降解。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 炎症/免疫

[参考文献]

[1]. Beerman TA et al. Netropsin and bis-netropsin analogs as inhibitors of the catalytic activity of mammalian DNA topoisomerase II and topoisomerase cleavable complexes. Biochim Biophys Acta. 1991 Aug 27;1090(1):52-60.

[2]. Grant MA, et al. Netropsin improves survival from endotoxaemia by disrupting HMGA1 binding to the NOS2 promoter. Biochem J. 2009 Feb 15;418(1):103-12.

[3]. Mishra K et al. Netropsin, a minor groove binding ligand: a potential radioprotective agent. Radiat Res. 2009 Dec;172(6):698-705.

纺锤菌素二盐酸物理化学性质

[ 分子式 ]:
C18H28Cl2N10O3

[ 分子量 ]:
466.92500

[ 精确质量 ]:
466.19600

[ PSA ]:
208.93000

[ LogP ]:
2.42320

[ 储存条件 ]:
-20°C

纺锤菌素二盐酸安全信息

[ 符号 ]:

GHS06

[ 信号词 ]:
Danger

[ 危害声明 ]:
H301

[ 警示性声明 ]:
P301 + P310 + P330

[ 个人防护装备 ]:
dust mask type N95 (US);Eyeshields;Faceshields;Gloves

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xn: Harmful;

[ 风险声明 (欧洲) ]:
20/21/22

[ 安全声明 (欧洲) ]:
36/37

[ 危险品运输编码 ]:
UN 2811 6.1 / PGIII

[ RTECS号 ]:
DW2973000

纺锤菌素二盐酸文献

Free energy calculations offer insights into the influence of receptor flexibility on ligand-receptor binding affinities.

J. Comput. Aided Mol. Des. 25(8) , 709-16, (2011)

Docking algorithms for computer-aided drug discovery and design often ignore or restrain the flexibility of the receptor, which may lead to a loss of accuracy of the relative free enthalpies of bindin...

Polyamide-scorpion cyclam lexitropsins selectively bind AT-rich DNA independently of the nature of the coordinated metal.

PLoS ONE 6(5) , e17446, (2011)

Cyclam was attached to 1-, 2- and 3-pyrrole lexitropsins for the first time through a synthetically facile copper-catalyzed "click" reaction. The corresponding copper and zinc complexes were synthesiz...

DNA site-specific N3-adenine methylation targeted to estrogen receptor-positive cells.

Bioorg. Med. Chem. 19 , 5093-102, (2011)

A compound that can target cells expressing the estrogen receptor (ER), and produce predominantly 3-MeA adducts in those cells has been designed and synthesized. This compound produces mainly the 3-Me...


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