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磺丁基-β-环糊精钠盐

磺丁基-β-环糊精钠盐用途

SBE-β-CD是磺基丁基醚 β-cyclodextrin 衍生物,其用作赋形剂或配制剂以增加难溶性药物的溶解度。

磺丁基-β-环糊精钠盐名称

[ CAS 号 ]:
182410-00-0

[ 中文名 ]:
磺丁醚-beta-环糊精

[ 英文名 ]:
Captisol

[中文别名 ]:

[英文别名 ]:

CS-0731
Sodium Sulphobutylether-beta-cyclodextrin
SBE-Beta-CD
sulfobutyl ether-beta-cyclodextrin sodium salt
SBE-β-CD

磺丁基-β-环糊精钠盐生物活性

[ 描述 ]:

SBE-β-CD是磺基丁基醚 β-cyclodextrin 衍生物,其用作赋形剂或配制剂以增加难溶性药物的溶解度。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 其他 >> 其他

生化试剂

研究领域 >> 其他

[体外研究]

SBE-β-CD是化学修饰的β-CD,其是在水性介质中带负电荷的环状亲水性低聚糖。 β-CD功能仅在低浓度下是增溶剂,而SBE7-β-CD在很宽的浓度范围内表现出强溶解作用[1]。

[体内研究]

SBE-β-CD是β-环糊精的衍生形式,其已被开发为通过肠胃外和其他途径(包括口服)施用的药物的安全且有效的增溶剂。 SBE-β-CD是由7个葡萄糖分子组成的环状碳水化合物;得到的截锥形结构用平均7个磺丁基醚基团进一步衍生化[2]。化合物1/SBE-β-CD复合物的量热数据表明相互作用极强,在25℃时的结合常数为2.3±(0.2)×106M-1,在37℃时为1.6±(0.2)×106M-1。 ℃[3]。 SBE-β-CD单独引起轻微的心脏抑制作用,与可卡因治疗无关(与基线相比p = 0.0001),但在高可卡因浓度下进一步减少可卡因诱导的RPP,dP/dtmax和dP/dtmaxabs降低。在线压力上没有显着影响SBE-β-CD缓解RPP,dP/dtmax和dP/dtmaxabs最明显的心脏抑制。 SBE-β-CD在低浓度和高浓度下的这种差异效应在RPP的双向ANOVA(p <0.0001),dP/dtmax(p = 0.0001)和dP/dtmaxabs(p = 0.0015)中产生相互作用效应。 ,并防止任何整体治疗效果。输注SBE-β-CD还可减轻与RPP和dP/dtmax的可卡因毒性相关的心脏抑制。乙醇处理的对照和可卡因乙烯加SBE-β-CD组之间没有观察到差异[4]。

[动物实验]

大鼠[3]给300克大鼠施用1毫升含有5.64毫克化合物1的0.1M SBE-β-CD溶液，假设细胞外体积为90毫升，小于0.1％的复合物将迅速分离到达到稀释的初始效果。该计算结合在SBE-β-CD存在下血液与血浆比率的变化，为在环糊精或无环糊精制剂中静脉内给药后观察到的化合物1的血液和血浆曲线的差异提供了合理的解释。。在静脉内施用环糊精制剂后，首先防止化合物1分布到红细胞中，从而导致全血与血浆的比率小于1。随后，从循环中清除SBE-β-CD将导致络合平衡的变化，使得化合物1的未结合部分将增加，从而重建正常血液至血浆分配（即有利于全血）和清除。

[参考文献]

[1]. Fukuda M, et al.Influence of sulfobutyl ether beta-cyclodextrin (Captisol) on the dissolution properties of a poorly soluble drug from extrudates prepared by hot-melt extrusion.Int J Pharm. 2008 Feb 28;350(1-2):188-196

[2]. Lockwood SF, et al. Improved aqueous solubility of crystalline astaxanthin (3,3'-dihydroxy-beta, beta-carotene-4,4'-dione) by Captisol (sulfobutyl ether beta-cyclodextrin). J Pharm Sci. 2003 Apr;92(4):922-926.

[3]. Charman SA, et al. Alteration of the intravenous pharmacokinetics of a synthetic ozonide antimalarial in the presence of a modified cyclodextrin. J Pharm Sci. 2006 Feb;95(2):256-67

[4]. Fettiplace MR, et al. Cardiac depression induced by cocaine or cocaethylene is alleviated by lipid emulsion more effectively than by sulfobutylether-β-cyclodextrin. Acad Emerg Med. 2015 May;22(5):508-17

[相关活性小分子]

磺丁基-β-环糊精钠盐物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₅₀H₈₄Na₂O₄₁S₂

[ 分子量 ]:
1451.287

[ 精确质量 ]:
1450.372437

[ PSA ]:
663.21000

[ 外观性状 ]:
Solid powder | White to off white

[ 储存条件 ]:
2-8℃

[ 水溶解性 ]:
Soluble in water.Insoluble in acetone, methanol, chloroform.

磺丁基-β-环糊精钠盐安全信息

[ 符号 ]:

GHS07

[ 信号词 ]:
Warning

[ 危害声明 ]:
H317

[ 警示性声明 ]:
P280

[ 危险品运输编码 ]:
NONH for all modes of transport

[ RTECS号 ]:
GU2293470

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