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Ribocil-C

Ribocil-C用途

Ribocil-C是高度选择性的细菌核黄素核糖开关 (bacterial riboflavin riboswitches) 抑制剂。

Ribocil-C名称

[ CAS 号 ]:
1825355-56-3

[ 中文名 ]:
Ribocil-C

[ 英文名 ]:
Ribocil-C

[英文别名 ]:

Ribocil-C生物活性

[ 描述 ]:

Ribocil-C是高度选择性的细菌核黄素核糖开关 (bacterial riboflavin riboswitches) 抑制剂。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 其他 >> 其他

研究领域 >> 感染

[ 靶点 ]

Bacterial riboflavin riboswitches[1]

[体外研究]

Ribocil-C是黄素单核苷酸(FMN)核糖开关的高选择性抑制剂,其控制大肠杆菌中从头核黄素(RF,维生素B2)生物合成的表达。 Ribocil-C特异性抑制双重FMN核糖开关,分别控制金黄色葡萄球菌生长和发病机制所必需的RF生物合成和摄取过程[1]。 Ribocil-C是FMN的小分子合成模拟物,其结合多种GN细菌的FMN核糖开关,包括大肠杆菌,铜绿假单胞菌和鲍曼不动杆菌,以抑制ribB表达,RF合成,并因此阻止细菌生长[1] [ 2]。

[体内研究]

较高剂量的Ribocil-C治疗组(60和120 mg kg21 ribocil-C)分别显示,与未经治疗的小鼠相比,细菌负荷的剂量依赖性降低分别为1.87和3.29 log10 [CFU/g脾脏],没有死亡率或毒性的总体影响观察到的[2]。

[动物实验]

用大肠杆菌MB5746（每只小鼠5×10 4 CFU）腹腔注射DBA / 2J小鼠，并用Ribocil-C（30,60,120 mg / kg）或环丙沙星（0.5mg / kg）皮下注射三次超过24小时的感染期。从每组5只小鼠无菌收集脾脏，并且基于载体处理的（10％DMSO）对照组的脾脏中的细菌负荷计算log [CFU / g脾组织]的减少[2]。

[参考文献]

[1]. Wang H, et al. Dual-Targeting Small-Molecule Inhibitors of the Staphylococcus aureus FMN Riboswitch DisruptRiboflavin Homeostasis in an Infectious Setting. Cell Chem Biol. 2017 May 18;24(5):576-588.

[2]. Howe JA, et al. Selective small-molecule inhibition of an RNA structural element. Nature. 2015 Oct 29;526(7575):672-7.

[相关活性小分子]

Ribocil-C物理化学性质

[ 密度 ]:
1.5±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
672.0±65.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₂₁H₂₁N₇OS

[ 分子量 ]:
419.503

[ 闪点 ]:
360.2±34.3 °C

[ 精确质量 ]:
419.152832

[ LogP ]:
1.25

[ 蒸汽压 ]:
0.0±2.1 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.771

[ 储存条件 ]:
2-8℃

Ribocil-C

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Ribocil-C名称

Ribocil-C生物活性

Ribocil-C物理化学性质

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