COB-187

COB-187(COB187)是一种高效、选择性的GSK-3抑制剂,对GSK-3α/GSK-3β的IC50为22/11 nM。COB-187抑制β-连环蛋白和糖原合成酶的GSK-3磷酸化,尽管程度较小。COB-187可提高原始264.7巨噬细胞中β-连环蛋白的蛋白水平。COB-187增强THP-1巨噬细胞中β-连环蛋白在核周和核区的定位,但不改变β-连环蛋白mRNA水平。COB-187显著增加Wnt靶基因cyclin D1的表达,降低转染tau表达载体的HEK293细胞中tau的磷酸化。在一组414种激酶分析中,COB-187仅抑制3种激酶,抑制率大于40%,相对于替格列昔布更具选择性。

[ 描述 ]:

[参考文献]

[ 分子式 ]:
C₁₅H₁₄N₂Os₂

[ 分子量 ]:
302.41

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