1862177-86-3

• 常用中文名：COB-187
• 常用英文名：COB-187
• CAS号：1862177-86-3
• 分子式：C₁₅H₁₄N₂Os₂
• 分子量：302.41
• 发布时间：2022-07-02 17:01:42
• 更新时间：2024-05-02 09:53:27
• COB-187(COB187)是一种高效、选择性的GSK-3抑制剂,对GSK-3α/GSK-3β的IC50为22/11 nM。COB-187抑制β-连环蛋白和糖原合成酶的GSK-3磷酸化,尽管程度较小。COB-187可提高原始264.7巨噬细胞中β-连环蛋白的蛋白水平。COB-187增强THP-1巨噬细胞中β-连环蛋白在核周和核区的定位,但不改变β-连环蛋白mRNA水平。COB-187显著增加Wnt靶基因cyclin D1的表达,降低转染tau表达载体的HEK293细胞中tau的磷酸化。在一组414种激酶分析中,COB-187仅抑制3种激酶,抑制率大于40%,相对于替格列昔布更具选择性。

名称

• 英文名: COB-187

物化性质

• 分子式: C₁₅H₁₄N₂Os₂
• 分子量: 302.41

生物活性

• 描述: COB-187(COB187)是一种高效、选择性的GSK-3抑制剂,对GSK-3α/GSK-3β的IC50为22/11 nM。COB-187抑制β-连环蛋白和糖原合成酶的GSK-3磷酸化,尽管程度较小。COB-187可提高原始264.7巨噬细胞中β-连环蛋白的蛋白水平。COB-187增强THP-1巨噬细胞中β-连环蛋白在核周和核区的定位,但不改变β-连环蛋白mRNA水平。COB-187显著增加Wnt靶基因cyclin D1的表达,降低转染tau表达载体的HEK293细胞中tau的磷酸化。在一组414种激酶分析中,COB-187仅抑制3种激酶,抑制率大于40%,相对于替格列昔布更具选择性。
• 参考文献: 1. Noori MS, et al. Am J Physiol Cell Physiol. 2019 Dec 1;317(6):C1289-C1303.