TH1217

TH1217用途

TH1217 (ZINC1775962367) 是一种有效的、选择性的 dCTPase pyrophosphatase 1 (dCTPase) 抑制剂,IC50 值为 47 nM。TH1217 可增强胞苷类似物在白血病细胞中的细胞毒性作用。TH1217 还可以调节 SARS-Cov-2 相互作用体,因此它具有抗 COVID-19 的活性。

TH1217名称

[ CAS 号 ]:
1862212-48-3

[ 英文名 ]:
TH 1217

TH1217生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

研究领域 >> 感染

信号通路 >> 抗感染 >> SARS冠状病毒

[ 靶点 ]

IC50: 47 nM (dCTPase)[1]

[体外研究]

TH1217(化合物30)抑制dCTPase,提高水溶性(>100μM),并改善体外血浆稳定性(t4h=86%)[1]。TH1217提供了合适的小鼠微粒体半衰期(109分钟)[1]。TH1217具有良好的细胞通透性(8.66×10-6/1.30×10-3cm/s)和CYP抑制作用[1]。

[参考文献]

[1]. Llona-Minguez S, et, al. Discovery of the First Potent and Selective Inhibitors of Human dCTP Pyrophosphatase 1. Med Chem. 2016 Feb 11; 59(3): 1140-1148.

[2]. Gordon DE, et, al. A SARS-CoV-2-Human Protein-Protein Interaction Map Reveals Drug Targets and Potential Drug-Repurposing. bioRxiv. 2020 Mar 22; 2020.03.22.002386.

TH1217物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₂₀H₁₇BCl₂N₄O₆

[ 分子量 ]:
491.09

[ 储存条件 ]:
-20°C

TH1217

TH1217用途

TH1217名称

TH1217生物活性

TH1217物理化学性质

推荐生产厂家/供应商：

相关化合物